В справочнике «Компендиум» 2019 года по препарату Присыпка детская (Powder for kids) была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

настойка из плодов боярышника культивируемых или дикорастущих сортов. Вещества, содержащиеся в плодах, усиливают кровообращение в коронарных сосудах и сосудах головного мозга, повышают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, обладают некоторым позитивным инотропным эффектом, уменьшают возбудимость миокарда.

ПОКАЗАНИЯ:

функциональные нарушения сердечной деятельности, ангионевроз, мерцательная аритмия и пароксизмальная тахикардия (при легких формах в дополнение к основным антиаритмическим средствам).

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь по 20 капель 3 раза в сутки до еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

не выявлены.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в плотно укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте.

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

Актуальность боярышника в медицине разных стран

Сердечно-сосудистые заболевания, особенно атеросклероз, являются одной из главных причин заболеваемости и смертности во всем мире. Например, за последние 20 лет в Китае ИБС и инсульт являются двумя главными причинами летального исхода. При быстром старении населения абсолютное число летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний в Китае увеличилось на 46%, что в 3–4 раза больше, чем в США и Западной Европе соответственно (Wu M. et al., 2020). Кроме препаратов с химическим составом сегодня очень популярно принимать препараты на основе лекарственного растительного сырья как для лечения, так и профилактики различного рода заболеваний. Фитотерапия в виде адъювантной терапии также популярна во всем мире. По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), в развивающихся странах почти 4 млрд человек принимают лекарственные травы в качестве основного источника биологически активных веществ. Поэтому применение лекарственного растительного сырья в различных лекарственных формах в качестве дополнительной и альтернативной терапии широко распространено во всем мире (Wu M. et al., 2020).
Например такое растение, как боярышник (Crataegus spр .), относится к большому роду колючих кустарников и деревьев, к семейству розоцветные (Rosaceae), которое включает около 280 видов, произрастающих в зонах с мягким климатом в Европе, Восточной Азии и Северной Америке. В течение тысячелетий боярышник применялся в народной медицине. Боярышник — одно из широко известных лекарственных растений в европейской медицине. Впервые Педаний Диоскорид описал его сердечно-сосудистые свойства. Так, в сборнике Materia Medica (Сборник лекарственных трав) были описаны сушеные плоды Crataegus и их применение при торакалгии (боль в грудном отделе позвоночника), грыже, нарушениях в работе ЖКТ, застое крови и гематохезии (кровь в стуле). А в настоящее время такие страны, как Китай, Германия и Франция официально внесли/зарегистрировали некоторые виды боярышника в свои фармакопеи (Wu M. et al., 2020).
Боярышник применялся в народной медицине для лечения диареи, заболеваний желчного пузыря, бессонницы, а также как спазмолитическое средство при лечении бронхиальной астмы. В Китае боярышник также применялся при различных заболеваниях, включая заболевания ЖКТ, гиперлипидемию, плохое кровообращение и одышку (Wang J. et al., 2013).
В настоящее время прилагаются значительные усилия для идентификации биоактивных компонентов из различных частей растения и изучения потенциальных механизмов их фармакологического действия.

Боярышника настойка: биологически активные вещества, содержащиеся в боярышнике

За последние 20 лет более 150 химических соединений, включая флавоноиды, тритерпеноиды, олигомерные проантоцианидины и органические кислоты, были выделены из плодов, листьев и цветков боярышника и изучены. Более того, сообщалось, что содержание пектина в свежих плодах боярышника достигает 20,5%. Пектиновые олигосахариды, содержащие 2–11 моносахаридных остатков, проявляют антиоксидантную, гиполипидемическую, антигликационную и антибиотическую активность. Интересно, что в одном из исследований было продемонстрировано способность полифенолов боярышника, а не флавоноидов или антоцианов оказывать антиоксидантное действие.
В других видах боярышника были выявлены фенольные кислоты, включая гидроксикоричные кислоты и гидроксибензойную кислоту, флавоноиды, которые являются наиболее распространенными компонентами, включая флавоны и гликозилированные формы флавоноидов, антоцианы, такие как гликозиды цианидина, из которых цианидин-3-O-глюкозид является наиболее распространенным. В результате другого исследования выявили 7 неолигнанов в этанольном экстракте из семян боярышника, которые проявляли антиоксидантные и противовоспалительные эффекты (Wu M. et al., 2020).
Результаты этих исследований демонстрируют, что плоды боярышника являются потенциальным источником фенольных веществ, которые оказывают антиоксидантное и кардиотоническое действие (Wu M. et al., 2020).
Много лет плоды боярышника изучают на предмет их кардиозащитных свойств, которые очень хорошо известны и описаны. А также в дополнение к ним он проявляет другие виды фармакологической активности — анксиолитическую, гипотензивную, гиполипидемическую, антиоксидантную, гипогликемическую, иммуномодулирующую и антимутагенную (Wu M. et al., 2020).

Гиполипидемическая активность биологически активных веществ боярышника

Сердечно-сосудистые заболевания на протяжении десятилетий были основной причиной летального исхода и заболеваемости во всем мире. Первичным патогенезом сердечно-сосудистых заболеваний является атеросклероз, который может привести к нестабильной стенокардии или инфаркту миокарда. Основными патофизиологическими механизмами атеросклероза являются повреждения, вызванные оксидативным стрессом, отложение липидов, воспалительные реакции и дисфункция эндотелия сосудов. Множественные факторы риска, связанные с образованием атеросклеротической бляшки, включают сахарный диабет, дислипидемию, АГ, ожирение и курение сигарет. Среди факторов риска, выявленных в эпидемиологических исследованиях, только аполипопротеин В (Апо-В), содержащийся в ЛПНП и ЛПОНП, вызывал атеросклероз как у людей, так и у экспериментальных животных (Wu M. et al., 2020).
В результате исследования экстрактов из ягод и листьев боярышника, вида, произрастающего в Северной Америке, было установлено, что снижение уровня ХС ЛПНП в сыворотке крови улучшает работу сердца за счет повышения уровня оксида азота (NO) (Wu M. et al., 2020).
Основные механизмы, связанные со снижением содержания липидов в сыворотке крови, включают ингибирование всасывания липидов в кишечнике и синтеза ХС в печени de novo; а также способствует оттоку ХС, что впоследствии ингибирует образование атеросклеротических бляшек. Уменьшение времени удержания липидов в организме приводит к уменьшению количества пенистых клеток, которые являются основным источником активных форм кислорода (АФК) и провоспалительных цитокинов. Это также помогает поддерживать нормальную функцию эндотелиальных клеток, включая их проницаемость, что, в свою очередь, останавливает инфильтрацию липидов и циркулирующих макрофагов/моноцитов.
Кардиозащитные свойства боярышника направлены на различные патологические состояния, связанные с атеросклерозом. В дополнение к этим экспериментальным данным был получен большой объем информации о преимуществах боярышника при других сердечно-сосудистых заболеваниях, включая сердечную недостаточность, однако в клинической практике мало информации о влиянии действующих веществ боярышника на коронарный атеросклероз (Wu M. et al., 2020).

Боярышника настойка и ее влияние на оксидативный стресс

Оксидативный стресс играет большую роль в патогенезе ишемии миокарда. Как известно, патогенез сердечно-сосудистых заболеваний связан со структурными и функциональными нарушениями в митохондриях сердца. Поскольку митохондрии производят 95% энергии, необходимой для работы сердца, особое значение имеют лекарственные средства, которые могут влиять на митохондриальную дисфункцию. В одном из исследований предварительно индуцированное изопротеренолом сердце крысы обрабатывали спиртовой настойкой боярышника, в результате были зафиксированы митохондриальная антиоксидантная защита, предотвращение перекисного окисления липидов в митохондриях и снижение нарушений функционирования ферментов цикла Кребса, (Wang J. et al., 2013).

Боярышника настойка: боярышник и артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия (АГ) — одна из основных проблем здравоохранения во всем мире, которая приводит к сердечно-сосудистым и цереброваскулярным нарушениям. Количество пациентов с АГ постоянно увеличивается и, по прогнозам, к 2025 г. будет составлять до 1,5 млрд человек. Терапия АГ базируется на применении различных синтетических препаратов, включая ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов и антагонисты β-адренорецепторов. Тем не менее сегодня для контроля АД у пациентов с АГ наблюдается всплеск интереса к применению препаратов на основе лекарственного растительного сырья. В результате многочисленных исследований установлено, что лекарственные формы, полученные из различных видов боярышника (Crataegus spp.) снижают АД.
Более того, полученные данные демонстрируют, что применение водно-спиртового экстракта/настойки боярышника уменьшает выраженность симптомов АГ. Полученные данные также свидетельствуют, что антигипертензивный эффект экстракта боярышника можно объяснить усилением высвобождения NO и предотвращением/снижением уровня оксидативного стресса (Haydari M.R. et al., 2017)

Этот многоликий боярышник

Предполагается, что препараты на основе боярышника можно применять в качестве альтернативной терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, АГ, гиперлипидемия, аритмия и застойная сердечная недостаточность II функционального класса Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (New York Heart Association — NYHA). В настоящее время привлекает внимание его потенциальное действие в качестве препаратов, обладающих защитными свойствами относительно сердечно-сосудистой системы. Наиболее убедительным доказательством клинической эффективности препаратов боярышника является их применение в терапии хронической застойной сердечной недостаточности (ХСН). В Кокрейновском обзоре 2008 г. была проведена оценка всей первичной литературы, относящейся к влиянию препаратов боярышника на здоровье человека, выявлена значительная часть информации об уменьшении выраженности симптомов и о положительных терапевтических результатах при применении экстракта боярышника в качестве вспомогательной терапии при ХСН. Кроме того, в различных экспериментах in vivo и in vitro продемонстрированы антиоксидантные, положительные инотропные, противовоспалительные, а также другие сердечно-сосудистые защитные эффекты активных компонентов боярышника. Действующие вещества боярышника проявляют целый ряд фармакологической активности, но конкретный механизм действия многих из них недостаточно изучен (Wang J. et al., 2013).
Сегодня широко применяются следующие лекарственные формы из боярышника: настойки, таблетки, чаи и водные/спиртовые экстракты. Экстракты могут быть получены с использованием водно-спиртовой (метанол или этанол) или водной экстракции из различных частей растения, включая, как правило, плоды, листья, цветы. Исходный материал содержит ряд фармакологически активных веществ, из которых наиболее распространенными соединениями являются флавоноиды, тритерпеновые кислоты и фенолкарбоновые кислоты (Wang J. et al., 2013).

Боярышника настойка: заключение

Ягоды и цветы боярышника традиционно применялись при различных функциональных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Результаты исследований демонстрируют, что экстракты Crataegus обладают широким спектром фармакотерапевтического действия на работу сердца и сердечно-сосудистой системы в целом.
Основными составляющими Crataegus являются флавоноиды, тритерпеновые сапонины и некоторые кардиоактивные вещества. Основное защитное действие на сердечно-сосудистую систему обычно объясняется содержанием в растении флавоноидов, особенно олигомерных проантоцианидинов (OПЦ). OПС в высокой концентрации содержатся в листьях, плодах и цветах.
В связи с тем, что боярышник содержит флавоноидные соединения, препараты на его основе характеризуются значительно выраженным антиоксидантным эффектом.
Экстракты Crataegus также оказывают положительное инотропное действие на амплитуду сокращения кардиомиоцитов. Благодаря содержанию флавоноидов экстракты этого растения оказывают значительное стабилизирующее действие на коллаген, что гарантирует целостность кровеносных сосудов.
Также лекарственные формы из боярышника предотвращают повышение уровня липидов в плазме крови, таких как общий ХС, ТГ и фракции ЛПНП и ЛПОНП, также предотвращают накопление ХС в печени, усиливая образование желчных кислот из ХС, связывают и выводят желчные кислоты из организма, при этом концентрация ХС в плазме крови снижается.
Crataegus оказывает одновременно кардиотропное и сосудорасширяющее действие. Благодаря этому его можно безопасно и эффективно применять при функциональных расстройствах деятельности сердечно-сосудистой системы.