Судорега (Sudorega)

действующее вещество: pregabalin;

1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк;

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, железа оксид красный (Е172) — для дозы 75 мг; желатин, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат — для дозы 150 мг.

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 75 мг: от белого до почти белого цвета порошок в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размером «4» с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета с надписью черного цвета "RDY" на крышечке и «293» на корпусе;

капсулы по 150 мг: от белого до почти белого цвета порошок в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размером «2» с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с надписью черного цвета "RDY" на крышечке и «295» на корпусе.

Противоэпилептические средства. Другие противоэпилептические средства.

Код АТС N03А Х16.

Фармакодинамика.

Действующее вещество: прегабалин, который является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексанова кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Нейропатическая боль

Сообщалось, что препарат является эффективным для лечения диабетической невропатии, постгерпетической невралгии и повреждения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах невропатической боли не изучали.

Эпилепсия

При лечении эпилепсии прегабалином (как дополнительная терапия) уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось на первой неделе.

Генерализованное тревожное расстройство

Сообщалось об облегчении симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A), которое наблюдалось на первой неделе лечения прегабалином.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24–48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению максимальной концентрации (Cmax) примерно на 25–30% и удлинению tmax примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение

Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер. Прегабалин также проникает через плаценту животных и выделяется в молоко в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина — основной метаболит препарата, который определялся в моче, составлял 0,9% от введенной дозы. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не наблюдается.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).

Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.

Пол

Пол не влияет на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, А после гемодиализа — принимать дополнительную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Печеночная недостаточность

Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Кормящие грудью

Прегабалин проникает в грудное молоко, и средняя равновесная концентрация в молоке составляет примерно 76% от его концентрации в плазме крови матери. Доза препарата, которая попадает в организм младенца с грудным молоком женщины, принимающей препарат в дозе 300 мг в сутки или в максимальной дозе 600 мг в сутки, по расчетам составляет 0,31 или 0,62 мг/кг/сут соответственно (при среднем потреблении молока 150 мл/кг/сут). Такая расчетная доза составляет примерно 7% от общей суточной дозы, которую принимает женщина, в пересчете на мг/кг.

Нейропатическая боль.

Лечение невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство.

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любым вспомогательным веществам.

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.

В исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол.

Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему.

Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. После выхода препарата на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Пациенты с сахарным диабетом.

Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности.

После выхода препарата на рынок сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что увеличивает риск возникновения травматических случаев (падений) у пожилых людей. После выхода препарата на рынок сообщалось о потере сознания, спутанности сознания, а также нарушениях психики. Поэтому пациентам следует посоветовать быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.

Расстройства зрения.

О нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. Частота ухудшения остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо.

После выхода препарата на рынок также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потере зрения, нечеткости зрения или других изменениях остроты зрения, многие из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.

Почечная недостаточность.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.

Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены.

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

О прекращении долгосрочного лечения прегабалином — нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

Застойная сердечная недостаточность.

После выхода препарата на рынок сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция преимущественно наблюдалась при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. После отмены прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например, антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать, назначая прегабалин таким пациентам.

Суицидальные мышление и поведение.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают его существование в случае применения прегабалина.

Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случаях их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за помощью, если появились признаки суицидального мышления или поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

После выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Аддиктивный потенциал.

Случаи злоупотребления неизвестны. Следует с осторожностью назначать пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами для возникновения симптомов зависимости от прегабалина.

Энцефалопатия.

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. Пациенты с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, могут потребовать снижения дозы прегабалина (см. раздел «Способ применения и дозы», таблица 1). У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.

Непереносимость лактозы.

Препарат Судорега содержит лактозы моногидрат. При наличии непереносимости некоторых сахаров проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Особые предостережения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозы.

Диапазон доз может изменяться в пределах 150–600 мг в сутки. Дозу делят на 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости — до максимальной дозы 600 мг в сутки через 7 дней.

Эпилепсия.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство.

Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150–600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Прекращение лечения прегабалином.

Согласно современной клинической практики, прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум одной недели независимо от показаний (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы для пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с КК (CLcr), как указано в таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле:

CLcr (мл/мин) = 1,23 × (140 - возраст (годы) × вес (кг) / уровень креатинина в плазме крови (мкмоль/л) (× 0,85 для женщин)

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. таблицу 1).

Таблица 1

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек.

*Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг/дозу.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения.

Препарат Судорега принимают независимо от приема пищи.

Препарат Судорега предназначен исключительно для перорального применения.

Безопасность и эффективность применения препарата Судорега детям (в возрасте младше 18 лет) не были установлены, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

В клинической программе по исследованию прегабалина его получали более 8900 пациентов. Из них 5600 — участники двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакций составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.

В таблице ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции перечислены по классам и частотой: (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечастые (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные (от ≥ 1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.

Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. раздел «Особенности применения»).

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, приведены в графе «Частота неизвестна».

Таблица 2

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

О прекращении долгосрочного лечения прегабалином — нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

По 14 капсул в блистере, по 2 блистера в коробке.

По рецепту.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Производственный участок — II.

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, округ Медчал Малкайгири, штат Телангана, Бачупали Мандал, Индия.