ПРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл, № 5

Тримеперидин 20 мг/мл

№ UA/15324/01/01 от 28.07.2016 до 28.07.2021 По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Тримеперидин влияет главным образом на ЦНС, а также на гладкие мышцы внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин подавляет чувство боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. В свою очередь, центрами, которые возбуждает тримеперидин, являются центр блуждающего нерва (замедляется ЧСС), глазодвигательного нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия препарата (возможна также тошнота). Тримеперидин усиливает действие средств анестезии, также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По воздействию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По воздействию на гладкие мышцы внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, так как расслабляет мышцы, то есть действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки в случае дискоординированной родовой деятельности, таким образом ускоряя процесс родов, и уменьшает выраженность родовой боли. Из-за эйфорического действия и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим — наркоманию.

Фармакокинетика. После п/к и в/м введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается спустя 10–20 мин и после однократного введения продолжается более 3–4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Тримеперидин метаболизируется в печени и выделяется главным образом с мочой. При в/в введении препарата T½ составляет 1–2 ч. Проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

— для уменьшения выраженности сильной боли в случае ранений, переломов костей, ожогов, инфаркта миокарда, острого панкреатита, почечных, печеночных и кишечных колик, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций;

для уменьшения выраженности родовой боли и для способствования родовой деятельности в случае дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности проводить эпидуральную анестезию и если рождение ребенка прогнозируется не раньше чем через 2 ч;

— премедикация перед операцией.

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют в/м, п/к (в экстренных случаях — в/в).

Следует тщательно оценить необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность снижения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения развития и выраженности характерных для опиоидов побочных эффектов по возможности следует избегать применения других лекарственных средств.

Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 0,5–2 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 ч. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза — 160 мг.

Для премедикации п/к или в/м вводят 20–30 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–1,5 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30–45 мин до операции. В неотложных случаях препарат можно вводить в вену.

В послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства п/к вводят 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл).

Для обезболивания родов п/к вводят 20–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–2 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2–3 ч.

Пожилым и ослабленным пациентам дозу препарата следует снизить. Терапию следует начинать с более низких доз, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами.

Пациентам с нарушениями функции печени следует применять более низкие дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Для детей в возрасте старше 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3–10 мг тримеперидина гидрохлорида.

Дети. У детей в возрасте до 2 лет препарат не применяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к активному веществу.

Угнетение дыхания.

Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы БА.

Паралитический илеус или риск его развития.

Боль в животе невыясненного происхождения.

Повышенное внутричерепное давление или травма головы.

Интоксикация алкоголем.

Судороги.

Состояние комы.

Феохромоцитома.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после прекращения их применения.

Детский возраст до 2 лет.

Возраст старше 65 лет.

— Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно тримеперидина гидрохлорид переносится хорошо. Наиболее часто наблюдаемые побочные действия — тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация.

Нижеупомянутые побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко ‒ зуд, крапивница, высыпания; анафилактические реакции (после в/в введения); с неизвестной частотой ‒ контактный дерматит.

Со стороны психики: нечасто ‒ дезориентация; редко ‒ беспокойство, изменчивость настроения, галлюцинации, дисфория.

Со стороны нервной системы: нечасто ‒ головокружение, сонливость; с неизвестной частотой ‒ головная боль.

Со стороны органа зрения: редко ‒ миоз, двоение в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ гипотензия (при применении высоких доз); редко — брадикардия, трепетание сердца; с неизвестной частотой ‒ ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко ‒ угнетение дыхания (при применении высоких доз).

Со стороны пищеварительного тракта: часто ‒ запор, тошнота, рвота; нечасто ‒ ощущение сухости во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: с неизвестной частотой ‒ спазмы желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: с неизвестной частотой ‒ ригидность мышц (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: с неизвестной частотой ‒ затруднительное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: с неизвестной частотой ‒ снижение либидо или потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко ‒ общая слабость; с неизвестной частотой — усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.

Лабораторные показатели: с неизвестной частотой ‒ изменения показателей ферментов печени, гипергликемия.

Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида связано с возможным возникновением зависимости.

В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, мидриаз, слезящиеся глаза, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, мышечный тремор, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное АД. Во избежание развития синдрома абстиненции пациентам с риском возникновения зависимости применение препарата следует прекращать постепенно.

Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может быть причиной злоупотребления этим препаратом.

Если в случае повторного применения препарата наблюдают тошноту, рвоту, запор, сонливость, головокружение, дезориентацию или общую слабость, дозу препарата следует снизить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность и применять более низкие дозы тримеперидина гидрохлорида при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, БА или уменьшенными резервами дыхания, а также в случае гипотензии, гипотиреоза, недостаточности надпочечников, гипертрофии предстательной железы, кишечной непроходимости и миастении.

Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов кратковременного действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы длительного высвобождения.

При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

В период беременности опиоидные препараты можно применять только после тщательной оценки потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Если во время родов мать получает тримеперидина гидрохлорид, следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного.

Из-за эйфорического действия тримеперидина гидрохлорид может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим — наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение препарата в послеоперационный период вызовет зависимость.

При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Во время терапии тримеперидина гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Антидопинговое предупреждение. В спорте в/в инфузии запрещены, за исключением инфузий, которые легально получены в больнице или в клинических исследованиях.

Применение в период беременности и кормления грудью. При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания новорожденного. В свою очередь, у новорожденного, матери которого длительно применяли тримеперидина гидрохлорид в период беременности, возможно развитие синдрома абстиненции. В период беременности опиоиды можно применять только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Тримеперидина гидрохлорид можно применять для уменьшения выраженности родовой боли и для содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного (см. ПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными или другими механизмами. Во время применения тримеперидина гидрохлорида нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС усиливает также одновременное применение средств анестезии и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида.

Тримеперидина гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств.

На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгезирующего действия наркотических обезболивающих средств.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина.

Если пациент применяет антибиотик ципрофлоксацин, в случае премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдается антагонизм в отношении воздействия на ЖКТ.

Средство против язвы ЖКТ циметидин ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы является сложным; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы подобны таковым при передозировке морфина: мощное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (в случае выраженной гипоксии — расширенные), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможны возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолизе и связанной с ним почечной недостаточности.

Лечение. Обеспечение надлежащей вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста — налоксона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Дата добавления: 13.10.2017 г.