Нейроцитин® (Neurocitin)
Цитиколин - 10 мг/мл
Натрия хлорид - 6 мг/мл
Калия хлорид - 0,4 мг/мл
Кальция хлорид дигидрат - 0,27 мг/мл
Натрия лактат - 3,2 мг/мл
фармакодинамика. Нейроцитин — солевой р–р со сбалансированным содержанием электролитов и цитиколина.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, наблюдаемых при ишемии мозга.
Препарат восполняет дефицит ОЦК. Лактат, который входит в состав лекарственного средства, вследствие метаболических процессов превращается в анионы бикарбоната, что слабо изменяет реакцию крови в щелочную сторону. Р-р оказывает также дезинтоксикационный эффект вследствие снижения концентрации токсичных продуктов в крови и активации диуреза.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, в/м и в/в введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинакова.
Лекарственное средство метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%).
Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение лекарственного средства с мочой и через дыхательные пути имеет 2 фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина вовлекается в процессы метаболизма.
Другие компоненты препарата (анионы, катионы) выводятся с мочой.
– острая фаза нарушений мозгового кровообращения, осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
– Черепно-мозговая травма и ее последствия.
– Неврологические нарушения (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
для в/в введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 200 мл в сутки в форме капельного в/в вливания (40-60 капель в минуту). Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки в/в. Максимальная суточная доза — 200 мл. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если лекарственное средство применяют в первые 24 ч. Дозы лекарственного средства и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Дети. Нет достаточных данных по применению лекарственного препарата у детей.
– повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
– повышенный тонус парасимпатической нервной системы;
– гиперволемия, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперхлоремия, алкалоз, лактоацидоз;
– тяжелая АГ, декомпенсированная сердечная недостаточность;
– олигурия, анурия;
– печеночная недостаточность (из-за уменьшения образования гидрокарбоната из лактата);
– ОПН;
– внеклеточная гипергидратация;
– отек легких, отек мозга.
психические нарушения: галлюцинации, паническая атака.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Нарушение электролитного баланса: изменение уровня электролитов (калия, кальция, натрия, хлора) в плазме крови, метаболический алкалоз, хлоридный ацидоз.
Общие нарушения: гиперволемия.
Со стороны иммунной системы: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, кашель, чихание, затруднение дыхания, локализованная или генерализованная крапивница.
Изменения в месте инфузии: воспаление, отек, сыпь, зуд, эритема, боль, жжение, онемение в месте инфузии.
В случае возникновения побочных реакций введение р–ра следует прекратить, оценить состояние пациента и оказать соответствующую помощь.
в случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость в/в вливания 30 капель в минуту.
Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и рСО2, лактата.
Применение в/в р–ров может вызвать перегрузку жидкостью и/или р–ром, гипергидратацию, застойные явления и отек легких. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. Риск развития перегрузки р–ром, который вызывает застойные явления с периферическими отеками и отеком легких, прямо пропорционален концентрации электролитов.
В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение р–ра и провести надлежащее лечение.
Поскольку лекарственное средство содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии (например, с адренокортикальной недостаточностью, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей), и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия р–р нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с АГ, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, с застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин.
Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме.
Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих дигиталис. Уровни кальция в плазме крови не всегда отражают уровни кальция в тканях.
У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение р–ра может привести к задержке натрия или калия.
Из-за наличия в составе лекарственного препарата ионов кальция требуется осторожность в случае одновременного назначения с препаратами крови из-за вероятности развития коагуляции.
Назначать кальций парентерально пациентам, получающим сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью.
Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов больных сахарным диабетом II типа.
Содержание натрия и калия
Это лекарственное средство содержит:
7,53 ммоль (или 173 мг) натрия на дозу 50 мл;
15,05 ммоль (или 346 мг) натрия на дозу 100 мл;
30,10 ммоль (или 692 мг) натрия на дозу 200 мл.
Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.
Это лекарственное средство содержит:
0,265 ммоль (или 10,5 мг) калия на дозу 50 мл, то есть практически свободное от калия;
0,53 ммоль (или 21 мг) калия на дозу 100 мл, то есть практически свободный от калия;
1,06 ммоль (или 42 мг) калия на дозу 200 мл.
Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с пониженной функцией почек или тем, кто придерживается диеты с контролируемым содержанием калия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных по применению лекарственного средства Нейроцитин беременным женщинам. Данные по экскреции препарата в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности или кормления грудью лекарственное средство назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
При применении калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ и препаратов калия усиливается риск развития гиперкалиемии. В случае одновременного применения лекарственного средства с сердечными гликозидами усиливается токсический эффект последних за счет присутствия в растворе ионов Са++.
Препарат несовместим с цефамандолом, амфотерицином, спиртом этиловым, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, вибрамицином и моноциклином.
Возможно увеличение задержки натрия в организме при одновременном применении таких лекарственных средств: НПВП, андрогенов, анаболических гормонов, эстрогенов, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов.
В связи с наличием лактата, который ощелачивает рН, с осторожностью следует применять Нейроцитин с лекарственными препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН.
Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов (таких как дексамфетамина сульфат, фенфлурамина гидрохлорид) — может повышаться.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, в том числе с фосфато- и карбонатосодержащими р–рами.
передозировка или слишком быстрое введение р–ра может привести к нарушению водно-электролитного баланса, явлениям алкалоза, сердечно-легочной декомпенсации. В таком случае введение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию.
Введение чрезмерного количества лактата может привести к развитию метаболического алкалоза, который, в свою очередь, может сопровождаться гипокалиемией.
Симптомы: изменение настроения, усталость, одышка, мышечная слабость, полидипсия, полиурия, нарушение мышления, аритмия. Гипертонус мышц, подергивания и тетанические судороги могут развиться у пациентов с гипокальциемией.
хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.