фармакодинамика. Дротаверин — производное вещество изохинолина со спазмолитическим действием на гладкие мышцы путем ингибирования действия фермента ФДЭ-4 — повышает концентрацию цАМФ и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие ФДЭ-4 и ингибирует изоферменты ФДЭ-3 и -5. ФДЭ-4 имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть эффективными для лечения при нарушениях, сопровождающихся гиперперистальтикой, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ подвергается гидролизу в основном изоферментом ФДЭ-3, поэтому дротаверин не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на систему кровообращения.
Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы ЖКТ, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем.
Дротаверин усиливает кровообращение в тканях благодаря расширению сосудов.
Действие дротаверина более выражено, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. В отличие от папаверина, дротаверин после парентерального введения не вызывает такого побочного действия, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. C_max достигается в течение 45–60 мин после перорального приема. Примерно 65% дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50% — с мочой, 30% — с калом. В основном выводится в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.

Диагнозы, при которых применяют Ниспазм Форте