Карнивит® раствор для инъекций 200 мг/мл флакон 5 мл №5

действующее вещество: levocarnitine;

1 мл раствора содержит левокарнитина 200 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Аминокислоты и их производные.

Код ATС А16А А01.

Фармакодинамика.

Левокарнитин является природным веществом, участвующим в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Только L-изомер карнитина является биологически активным.

Карнивит® необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего β-окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.

Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, у которых подтверждено положительное воздействие левокарнитина в случае различных индуцированных кардиальных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мяса), и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, миокарде и печени.

Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в плазме крови, эритроцитах и​/или тканях. Вторичный дефицит карнитина может быть следствием врожденных нарушений метаболизма карнитина или ятрогенных вмешательств, таких как гемодиализ.

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после приема ограничено (<10%) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится с мочой. Скорость вывода прямо пропорционально концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ в следующих случаях:

• сильные персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, который приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;
• мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

У пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда (см. раздел «Особенности применения», «Побочные реакции»), наблюдались очень редкие случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО). МНО или другой соответствующий коагуляционный тест следует проводить еженедельно, до момента, пока показатели не станут стабильными, и ежемесячно после этого, у пациентов, принимающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Карнивита® пациентам с сахарным диабетом, получающим лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Наблюдались очень редкие случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали левокарнитин и антикоагулянты кумаринового ряда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»).

Препарат вводить внутривенно медленно в течение 2–3 минут.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3–4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Карнивитом® желательно проверять уровень карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацил-карнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторинга уровней ацил-карнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить его уровни непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определять путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные промежутки и путем мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия

После насыщающего курса введения препарата применять поддерживающую дозу — 1 г левокарнитина в сутки перорально. В день диализа Карнивит® применять внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Препарат применять детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения они разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Все указанные ниже побочные реакции возникали очень редко.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая быстропроходящую тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Также у пациентов проявлялся специфический запах тела. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы и проявления специфического запаха тела.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

В очень редких случаях отмечали повышение у пациентов международного нормализованного отношения (МНО) (см. раздел «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Необходимо тщательно контролировать переносимость течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Карнивита® обычно хорошо переносится.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108.

Тел. (044) 281–01–01.