Фармакодинамика.

Альгозан^® — комбинированное лекарственное средство, содержащее нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) — диклофенак диэтиламина и ангиопротекторное средство — каштана конского семян экстракт. Общий эффект этих компонентов в препарате приводит к ослаблению или устранению боли и воспаления, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах и уменьшению утренней скованности, ускоряет исчезновение посттравматических гематом, отеков, препятствует застою крови при венозной недостаточности.

Диклофенак диэтиламина. Блокирует синтез простагландинов, устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления, снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим и биологически активным веществам, которые образуются на участке воспаления; хорошо проникает через кожу и накапливается в прилегающих тканях, проникает в область воспаления.

Каштана конского семян экстракт сухой. Эсцин. Эсцин — это природная смесь тритерпеновых сапонинов, которые получают из семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.), которые имеют противоотечные, венотонизирующие свойства и противовоспалительную активность. Кроме того, эсцин действует на начальной стадии воспалительного процесса, которая связана с повышенной мембранной и капиллярной проницаемостью и продукцией экссудата в прилегающие ткани.

Эсцин оказывает антисеротониновый и антигистаминный эффект.

Эсцин ингибирует активность простагландинсинтетазы. Этот фермент необходим для образования простагландинов, которые играют важную роль в механизме воспаления.

Эсцин предотвращает снижение содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) в эндотелиальных клетках и повышает активность фосфолипазы А₂, фермента, отвечающего за высвобождение предшественников медиаторов воспаления. Эсцин снижает активность лизосомальных ферментов, которые расщепляют протеогликаны, содержащиеся в стенках капилляров. Это увеличивает резистентность капилляров, снижает их проницаемость, уменьшая, таким образом, количество экссудата и образование отеков.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применяемой дозы лекарственного средства, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет приблизительно 6%. Диклофенак диэтиламина связывается с белками сыворотки крови на 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%), проникает в синовиальную жидкость (период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов), проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой.

Эсцин хорошо абсорбируется тканями, максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 2–3 часа, подвергается метаболизму в печени. Выводится из организма преимущественно с желчью в виде метаболитов, в меньшей степени — с мочой. Период полувыведения — до 20 часов.

Аналоги Альгозан®