0
UA | RU

Тобросопт® (Tobrosopt)

Варшавский ФЗ Польфа АО

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Тобрамицин3 мг/мл
№ UA/13493/01/01 от 05.02.2019 до 05.02.2024
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Состав

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицина 3 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия сульфат безводный, бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Koд ATС S01A A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тобрамицин является быстродействующим бактерицидным антибиотиком из группы аминогликозидов. Его основное действие направлено на бактериальные клетки, угнетая комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке; (2) нарушение транспортировки тобрамицина к клетке, и (3) инактивацию тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаз, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицина определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/ л, R> 4 мг/л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R> 1 мг/л,

Невидоспецифические S ≤ 2 мг/л, R> 4 мг/л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут ли микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобросопт®. В инструкции приведены только те виды бактерий, которые обычно вызывают наружные инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительны виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Kocuria kristinae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (чувствительные к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter junii, Acinetobacter ursingii, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella oslonensis, Morganella morganii, Neisseria perflava, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquifaciens.

Условно резистентные виды

Acinetobacter baumanii, Bacillus cereus, Bacillus thuringiensis, Kocuria rhizophila, Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину)*, Staphylococcus, другие коагулазоотрицательные виды, Serratia marcescens.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci faecalis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Chryseobacterium indologenes, Haemophilus influenzae, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium acnes.

* резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные в отношении системной токсичности являются хорошо изученными. Системное воздействие тобрамицина при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связано с нефротоксичностью и ототоксичностью.

Исследования тобрамицина in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременным животным высоких доз тобрамицина во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицина в дозах выше 100 мг/кг/сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клинической дозы), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицина.

Дети

Более 600 детей приняли участие в 10 клинических исследованиях с применением глазных капель или мазей, содержащих тобрамицин, для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефарита или блефароконъюнктивитов. Эти пациенты были в возрасте от 1 до 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был такой же, как и у взрослых пациентов. Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 1 года из-за недостаточности данных.

Фармакокинетика.

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель Тобросопт® низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицина 0,3% и дексаметазона 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Наиболее высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 часа с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (<1%).

Клинические характеристики

Показания

Лечение наружных инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении местных кортикостероидов и тобрамицина в концентрации 3 мг/мл возможна маскировка клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимален.

В случае одновременного местного применения нескольких офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 10–15 минут между введением лекарственных средств.

Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

Препарат предназначен только для местного офтальмологического применения — закапывать в конъюнктивальный мешок. Не предназначен для инъекций и перорального применения.

У некоторых пациентов может появиться чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно. Тяжесть реакции повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности при лечении данным препаратом следует прекратить его применение или других лекарственных средств, которые применяются.

Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует принять во внимание, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, применяемому местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.

Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами, и необходимо контролировать общую концентрацию в сыворотке крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Тобросопт® может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна быть назначена соответствующая терапия.

Не рекомендуется применять контактные линзы во время лечения инфекционных заболеваний глаз. Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения препаратом.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате, может вызывать раздражение глаз и изменение цвета контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. В случае, если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата Тобросопт® необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния тобрамицина на организм человека или животных при местном применении не проводили (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Беременность

Данных по применению тобрамицина местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены. Исследования на человеке не выявили связи между применением тобрамицина и пороками развития. После внутривенного введения беременным женщинам тобрамицин проникает через плаценту и достигает плода. При воздействии in uterus тобрамицин не вызывает ототоксичность.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию в дозах, превышающих максимально допустимую для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Несмотря на то, что системное воздействие тобрамицина при местном применении, как ожидается, незначительно, из соображений предосторожности лучше избегать применения тобрамицина в период беременности. Тобросопт® можно применять женщинам, планирующим беременность. Тобросопт® не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью

Минимальная экспозиция тобрамицина в грудном молоке женщин, была обнаружена после внутривенного или внутримышечного введения тобрамицина до 150 мг 3 раза в сутки. Несмотря на отсутствие конкретных данных по системной экспозиции тобрамицина после офтальмологического применения, учитывая гораздо меньшие дозы этих препаратов, вводимых местно в глаза по сравнению с системными дозами, указанными выше, при минимальном попадании в грудное молоко, не ожидается каких-либо последствий при грудном кормлении новорожденного/младенца. Местное офтальмологическое применение тобрамицина возможно в период кормления грудью, если польза от применения для матери превышает риск при грудном вскармливании новорожденного/младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами в период применения препарата Тобросопт® нет или оно совсем незначительное. Как и в случае применения других офтальмологических препаратов для местного применения, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Как и при применении других антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей

При легкой и средней тяжести течения заболевания закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Обычно лечение длится 7–10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия — это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10–15 минут между их применением.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Отсутствуют данные исследований применения препарата Тобросопт® для этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в корректировке дозы.

Предназначен исключительно для местного применения — введения в конъюнктивальный мешок.

Не следует прикасаться к наконечнику капельного дозатора, поскольку это может загрязнить содержимое флакона.

Дети.

Тобросопт® применять детям в возрасте старше 1 года в такой же дозировке, как и для взрослых. Однако информация по применению препарата в педиатрии ограничена (см. раздел «Фармакодинамика»). Безопасность и эффективность у детей младше 1 года не установлены.

Передозировка

Какого-либо токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата, а также при случайном заглатывании содержимого 1 флакона, учитывая характеристики этого препарата, не ожидается.

Клинические проявления передозировки препарата напоминают побочные эффекты, наблюдаемые у некоторых пациентов: точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век.

В случае передозировки препарата при местном применении вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, являются гиперемия глаз и ощущение дискомфорта со стороны глаз, которые возникали примерно у 1,4% и 2% пациентов соответственно.

Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), единичные (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000).

В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Система классификации органов Побочные реакции в соответствии с MedDRA
Со стороны имунной системы

Нечасто: повышенная чувствительность

Неизвестно: анафилактическая реакция

Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль
Со стороны органов зрения

Часто: ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаз

Нечасто: кератит, абразия роговицы, ухудшение зрения, затуманенность зрения, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, нарушения со стороны век, зуд глаз, повышенное слезотечение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: крапивница, дерматит, сухость кожи, лейкодерма, зуд, мадароз.

В период постмаркетингового контроля были выявлены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.

Система классификации органов Побочные реакции в соответствии с MedDRA
Со стороны органов зрения Глазная аллергия, зуд век.
Со стороны кожи и подкожной ткани Высыпания, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

Описание некоторых побочных реакций

  • У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно (см. раздел «Особенности применения»).
  • У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако после местного применения тобрамицина в глаза об этих реакциях не сообщалось (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; по одному бесцветному флакону-капельнице с гарантийным кольцом белого цвета в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Kaрольковa 22/24, 01–207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01–207 Warsaw, Poland.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Тобросопт

Блефарит МКБ H01.0
Болезнь роговицы МКБ H18.9
Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты МКБ H11.4
Другие поверхностные кератиты без конъюнктивита МКБ H16.1
Интерстициальный (стромальный) и глубокий кератит МКБ H16.3
Кератоконъюнктивит МКБ H16.2
Острый конъюнктивит при болезнях, классифицированных в других рубриках МКБ H13.1
Склерит МКБ H15.0
Слизисто-гнойный коньюнктивит МКБ H10.0
Термический ожог роговицы и конъюнктивального мешка МКБ T26.1
Халазион МКБ H00.1
Хронический конъюнктивит МКБ H10.4
Эписклерит МКБ H15.1

Рекомендуемые аналоги Тобросопт:

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko