Цитрамон-Форте таблетки блистер №100

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 320 мг, парацетамола 240 мг, кофеина (в пересчете на сухое вещество) 40 мг;

вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная, моногидрат; повидон; натрия кроскармелоза; тальк; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, с риской для деления с одной стороны, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао.

Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B A51.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудистодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды костных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую трудоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе почти не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты и парацетамола потенцирует аналгетический эффект препарата. Как аналгезирующий, так и антипиретический эффекты кислоты ацетилсалициловой и парацетамола повышаются при одновременном применении с кофеином.

Фармакокинетика.

Ацетилсалициловая кислота при применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 мин, максимальная — через 2 часа. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть — в тонкой кишке.

Парацетамол хорошо всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта, метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в спинномозговую жидкость, в синовиальную жидкость, проникает в грудное молоко. Максимальный терапевтический эффект достигается через 30–60 мин после приема. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 2–2,5 часа. Период полувыведения составляет 2–4 часа. У здоровых добровольцев выводится из организма с мочой через 4–4,5 часа, у пациентов с нарушениями функции почек — через 8–12 часов.

Кофеин повышает секрецию желудка. Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в мышцах и центральной нервной системе.

Из организма компоненты препарата и продукты метаболизма выводятся почками.

Слабый или умеренный болевой синдром: головная или зубная боль, боль при первичной дисменорее; мигрень, артралгия, миалгия, невралгия, особенно заболевания воспалительного происхождения (фронтит, гайморит), ревматические заболевания, болезни, сопровождающиеся гипертермией различной этиологии (как жаропонижающее средство).

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Острые пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, острый панкреатит, синдром Жильбера.

Бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванная применением салицилатов или НПВС в анамнезе.

Нарушения в системе свертывания крови: геморрагические заболевания (гемофилия, геморрагический диатез), гипопротромбинемия, выраженная анемия, повышенная склонность к кровотечениям.

Угнетение костномозгового кровообразования (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая), острая гематопорфирия.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением.

Комбинация с метотрексатом в дозировании 15 мг в неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенная возбудимость, бессонница, тромбоз, тромбофлебит, эпилепсия, гипертиреоз, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, портальная гипертензия, склонность к спазму сосудов, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, пожилой возраст, глаукома (в связи с наличием в таблетке кофеина).

Противопоказанные комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может стать причиной опасного повышения артериального давления.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижается эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоина.

Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов (производных дикумарина), резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен), метотрексатом, трийодтиронином увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных средств, противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышают риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта.

Препарат усиливает действие средств, уменьшающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата.

Следует избегать комбинации с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 раз. При повторном применении парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина). Антацидные лекарственные средства могут уменьшать степень всасывания соединения, а также замедлять это всасывание. Хроническое употребление алкоголя может увеличить гепатотоксичность парацетамола в результате чрезмерного образования токсического метаболита — фенацетина (индукция CYP 2E1), а также вызвать истощение глютатионовых депо в клетках печени. Кроме того, индукторами CYP 2E1 являются карбамазепин, барбитураты, изониазид, фенитоин, рифампин, ритонавир и т.п., вызывающие такое же действие, как и хроническое употребление алкоголя. При одновременном применении с глюкокортикоидами (дексаметазон) повышается вероятность ульцерогенного и гепатотоксического действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Сульфинпиразон может индуцировать усиление образования фенацетина. Парацетамол может снизить клиренс бусульфана. Длительное применение парацетамола вместе с НПВС или салицилатами увеличивает риск развития токсической нефропатии, а также раковых заболеваний почек и мочевого пузыря. Парацетамол может взаимодействовать с кумариновыми и индадионовыми антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемический ответ, поэтому на основании соответствующего лабораторного контроля может быть необходимой модификация дозы. В больших концентрациях парацетамол может угнетать действие инсулина. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления — эти препараты увеличивают продуцирование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина (варфарина) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений.

Кофеин.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты.

При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в пищеварительном тракте, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется ферментами микросом печени, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина с другими лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем самым повышая риск токсического действия этого соединения. Наиболее важные представители таких антибиотиков — ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Сопутствующее применение кофеина с барбитуратами может ослабить их гипнотический и спазмолитический эффект. Антиаритмические препараты, например мексилетин, снижают клиренс кофеина приблизительно на 50%, тем самым повышая риск токсического действия этого соединения. Сопутствующее применение кофеина с β-адреноблокаторами может привести к взаимному угнетению терапевтического эффекта. При сопутствующем применении с литием кофеин увеличивает выведение этого соединения с мочой и, следовательно, снижает его терапевтический эффект.

Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении с холестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Не применять препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.

Не превышать указанных доз препарата. Для кратковременного применения.

Препарат применять с осторожностью при желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата.

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата Цитрамон-Форте необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печени интервал между приемами должен быть не меньше 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, это лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше — молоком).

При длительном применении препарата нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии лекарственное средство желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если вследствие применения препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рея.

Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, которое обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить применение лекарственного средства (для снижения риска повышенной кровоточивости).

Пациент должен заранее предупредить врача о приеме препарата Цитрамон-Форте.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, поэтому противопоказано применение НПВС этой категории пациентов.

Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав лекарственного средства, даже в небольших дозах может снижать выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у чувствительных пациентов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки, препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рея. У пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к НПВС возможно развитие аллергической реакции или обострения основного заболевания.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая). Это может вызывать нарушение сна, тремор, ощущение напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудиной из-за сердцебиения.

Во время лечения не употреблять алкогольные напитки (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Пациентам, принимающим аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. Перед применением лекарственного средства необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, имеющие антикоагулянтный эффект.

Не следует применять при гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, и с осторожностью, при одновременном применении антикоагулянтов и наличия нарушений кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не рекомендуется применять лекарственное средство без консультации врача больше 5 дней в качестве аналгезирующего и больше 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Противопоказано назначать больным с бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости и с особой осторожностью — при одновременной терапии антикоагулянтами (кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при «остром животе».

Препарат применяют внутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Для купирования острой боли — 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Препарат не следует принимать свыше 5 дней в качестве обезболивающего средства и свыше 3 дней — в качестве жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, что требует неотложного медицинского вмешательства. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Ввиду вышеупомянутых причин, детям до 16 лет противопоказано применение препарата.

При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, изжога, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, тошнота, рвота; в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи; гепатонекроз (дозозависимый эффект), нарушение функции печени.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, высыпания на коже и слизистых оболочках, в т. ч. генерализированные и эритематозные высыпания; крапивница, отек, кожный зуд, ангионевротический отек. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде высыпаний, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Дерматологические реакции: мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, беспокойство, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке, бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации.

Со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, ощущение сердцебиения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы свертывания крови: вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты, гипокоагуляции ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений.

Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения с десен, пурпура; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии пищеварительного тракта, геморрагии мозга (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке.

Без рецепта: таблетки № 10.

По рецепту: таблетки № 100 (10×10).

ПАО «Лубныфарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.