Упсарин УПСА с витамином C (Upsarin UPSA with vitamin C) (173107) - инструкция по применению ATC-классификация

действующие вещества: 1 шипучая таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 330 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, глицин, повидон, натрия бензоат (Е 211).

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с штрихом для разделения, со скошенными краями, растворимые в воде с образованием шипучей реакции.

Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков.

Код ATС N02B A51.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимом угнетении фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокады тромбоцитарного синтеза тромбоксана А2.

Фармакокинетика.

Ацетилсалициловая кислота быстро и почти полностью всасывается при пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15–40 минут.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты зависит от дозы: она составляет около 60% для доз ниже 500 мг и 90% для доз выше 1 г, что вызвано насыщением печеночного гидролиза.

Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием салициловой кислоты (метаболита, также активным).

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты быстро распределяются во всех тканях. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко.

Салициловая кислота в значительной степени связывается с белками плазмы крови (90%).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 15–20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2–4 часа для салициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота преимущественно подвергается метаболизму в печени. Она выводится в основном с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов и в форме салицилмочевой и гентезиновой кислот.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если его попадание в организм превышает необходимое количество, излишек выводится с мочой.

Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности и/или лихорадки.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.

Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВП в анамнезе.

Желудочно-кишечные язвы.

Геморрагический диатез.

Риск кровотечения.

Тяжелые заболевания почек, выраженная почечная недостаточность.

Мочекаменная болезнь.

Выражена печеночная недостаточность.

Выражена сердечная недостаточность.

Склонность к тромбозам, тромбофлебиту.

Сахарный диабет.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 20 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

III триместр беременности в дозе более 100 мг/сут.

Комбинация пероральных антикоагулянтов с противовоспалительными дозами (≥1 г на прием и/или ≥ 3 г/сут или обезболивающими или жаропонижающими дозами (≥500 мг на прием и/или <3 г/сут) ацетилсалициловой кислоты.

Риски взаимодействий, связанных с тромбоцитарным антиагрегантным эффектом.

При применении препарата с преператами, обладающими тромбоцитарными антиагрегантными свойствами (абциксимаб, аспирин, клопидогрел, эпопростенол, эптифибатид, илопрост и илопрост трометамол, тирофибан и тиклопидин) увеличивается риск возникновения кровотечения.

Применение нескольких тромбоцитарных антиагрегантов увеличивает риск кровотечений, как и их сочетание с гепарином и молекулами, родственными также пероральным антикоагулянтам и другим тромболитикам. Это следует учитывать при применении препарата. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Противопоказания (см. раздел «Противопоказания»).

Пероральные антикоагулянты

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки), или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в сутки) ацетилсалициловой кислоты, из-за повышенного риска кровотечения, особенно в случае гастродуоденальной язвы в анамнезе.

Метотрексат при применении в дозах более 20 мг/неделю

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки), или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в сутки) ацетилсалициловой кислоты, из-за повышения токсичности, в частности гематологической, метотрексата ( снижение его почечного клиренса противовоспалительными препаратами).

Нерекомендуемые комбинации

Пероральные антикоагулянты

Применение обезболивающих или жаропонижающих доз ацетилсалициловой кислоты (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в сутки), а также при отсутствии гастродуоденальной язвы в анамнезе, так как возможно увеличение риска кровотечений.

Пероральные антикоагулянты

Применение антиагрегантных доз ацетилсалициловой кислоты (50 — 375 мг/сут) и в случаях гастродуоденальной язвы в анамнезе, поскольку существует повышенный риск кровотечения, особенно в случае гастродуоденальной язвы в анамнезе. Необходим контроль, в частности, времени кровотечения.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки), или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в день) ацетилсалициловой кислоты — увеличенный риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Клопидогрел (кроме утвержденных показаний для данной комбинации в острой фазе коронарного синдрома)

Увеличение риска кровотечения из-за суммации антиагрегантного тромбоцитарного действия.

Глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона в качестве заместительной терапии)

Противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в сутки) — увеличение риска кровотечения.

Гепарины с низкой молекулярной массой (и подобные) и нефракционированные гепарины: применение терапевтических доз и/или назначение пациентам пожилого возраста

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки) или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в сутки) ацетилсалициловой кислоты — повышенный риск кровотечения (угнетение функции тромбоцитов) и повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки ацетилсалициловой кислотой.

Рекомендуется применять другое противовоспалительное, анальгезирующее или жаропонижающее лекарственное средство.

Пеметрексед

У пациентов со слабо-средней почечной функцией (клиренс креатинина составляет 45–80 мл/мин) существует риск усиления токсичности пеметрекседа (снижение его почечного клиренса ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах, то есть ≥1 г на прием и/или ≥3 г.

Тиклопидин

Увеличение риска кровотечения из-за суммации антиагрегантного тромбоцитарного действия. Если такой комбинации невозможно избежать, необходим строгий клинический контроль.

Урикозурики (бензбромарон, пробенецид)

Снижение урикозурического эффекта из-за конкуренции с выведением мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, требующие предостережений при применении

Клопидогрел (в утвержденных показаниях для этой комбинации в острой фазе коронарного синдрома)

Увеличение риска кровотечения из-за суммации антиагрегантного тромбоцитарного действия. Необходим клинический контроль.

Диуретики

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки) или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в сутки) ацетилсалициловой кислоты: возможна острая почечная недостаточность у дегидратированного пациента из-за снижения клубочковой фильтрации, вторично по понижению синтеза почечных простагландинов. Возможное уменьшение антигипертензивного эффекта.

Необходимо компенсировать потерю жидкости у пациента и проводить мониторинг функции почек в начале лечения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки) или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в день) ацетилсалициловой кислоты: возможна острая почечная недостаточность у дегидратированного пациента из-за снижения клубочковой фильтрации, вторично по понижению синтеза почечных простагландинов. Возможное уменьшение антигипертензивного эффекта. Необходимо компенсировать потерю жидкости у пациента и проводить мониторинг функции почек в начале лечения.

Метотрексат, применяемый в дозах, меньших или равных 20 мг/нед.

Противовоспалительные дозы (≥1 г на прием и/или ≥3 г в сутки) или обезболивающие или жаропонижающие дозы (≥500 мг на прием и/или <3 г в сутки) ацетилсалициловой кислоты — повышение токсичности метотрексата, в частности гематологической (снижение его почечного) клиренса противовоспалительными препаратами).

Необходим еженедельный контроль анализа крови в течение первых недель комбинированного лечения, усиленное медицинское наблюдение за пациентом и в случае нарушения (даже незначительного) функции почек и у пациентов пожилого возраста.

Метотрексат, применяемый в дозах, больших или равных 20 мг/неделю

При применении антиагрегантных тромбоцитарных доз ацетилсалициловой кислоты (50 — 375 мг/сут) — увеличение токсичности метотрексата, в частности гематологической (снижение его почечного клиренса противовоспалительными препаратами).

Необходим еженедельный контроль анализа крови в течение первых недель комбинированного лечения, усиленное медицинское наблюдение за пациентом и в случае нарушения (даже незначительного) функции почек и у пациентов пожилого возраста.

Пеметрексед

У пациентов с нормальной функцией почек существует риск увеличения токсичности пеметрекседа (снижение его почечного клиренса при применении ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах, т.е. 1 г на прием и/или 3 г в сутки). Необходим биологический контроль функции почек.

Местные желудочно-кишечные препараты, антациды и активированный уголь

Снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте ацетилсалициловой кислоты.

Применение антацидов или активированного угля возможно с интервалом не менее 2 часов после приема ацетилсалициловой кислоты.

Комбинации, которые следует учитывать

Пероральные антикоагулянты

Для антиагрегантных доз ацетилсалициловой кислоты (50 — 375 мг/сут).

Повышенный риск кровотечения, особенно при гастродуоденальной язве.

Нестероидные противовоспалительные препараты

При применении антиагрегантных доз ацетилсалициловой кислоты (50 — 375 мг/сут) повышен риск язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

Глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона в качестве заместительной терапии)

При применении обезболивающих или жаропонижающих доз ацетилсалициловой кислоты (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в сутки) возможно увеличение риска кровотечения.

Гепарины с низкой молекулярной массой (и подобные) и нефракционированные гепарины: применение терапевтических доз и/или назначение пациентам пожилого возраста

При применении антиагрегантных доз ацетилсалициловой кислоты (50 — 375 мг/сут) повышен риск кровотечений (угнетение функции тромбоцитов) и повреждение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ацетилсалициловой кислотой.

Гепарины с низкой молекулярной массой (и подобные) и нефракционированные гепарины: профилактические дозы.

Комбинированное применение лекарственных средств, действующих на разных уровнях гемостаза, увеличивает риск кровотечения. Это необходимо учитывать при применении ацетилсалициловой кислоты в комбинации с гепаринами в профилактических дозах (с низкой молекулярной массой и подобные или нефракционированные гепарины) независимо от дозы пациентам в возрасте младше 65 лет. Необходим также клинический и лабораторный контроль.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)

Увеличение риска кровотечений.

Тромболитики

Повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Аскорбиновая кислота снижает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает действие гепарина и косвенных антикоагулянтов, способствует усвоению железа, повышает всасывание пенициллина, усиливает эффект побочного действия салицилатов (риск возникновения кристаллурии).

Препараты хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина; при применении в высоких дозах — повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты вместе с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно принимать через 2 ч после инъекции дефероксамина. При высоких дозах аскорбиновая кислота оказывает влияние на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, повышая риск формирования в моче оксалатных камней.

Препарат следует с осторожностью применять при:

• нарушениях кровообращения (например заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции. Пациентам, склонным к кальций-оксалатному нефролитиазу или с диагностированной почечнокаменной рецидивирующей болезнью, аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью;
• гиперчувствительности к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе. Желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации могут возникнуть в любое время во время лечения ацетилсалициловой кислотой без предварительных симптомов или наличия их в анамнезе. Относительный риск возрастает у пациентов пожилого возраста и пациентов с низкой массой тела;
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушения функции почек и/или печени.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. С осторожностью применять женщинам с метроррагией или меноррагией (риск повышения объема и продолжительности менструации).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, у которых снижен выведение мочевой кислоты.

1 шипучая таблетка содержит 485 мг натрия, что следует учитывать пациентам, придерживающимся низкосолевой диеты.

При приеме высоких доз и длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями почек легкой и умеренной степени в анамнезе. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать таблетки щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилиях.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований, например, при определении в крови содержания глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.

Длительное применение в высоких дозах аскорбиновой кислоты может ускорять ее метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз.

Не следует превышать рекомендуемую дозу. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и аскорбиновую кислоту. С осторожностью следует применять при полицитемии, лейкемии.

Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головных болей.

Могут быть ложноотрицательными результаты исследования наличия скрытой крови в кале.

Для перорального применения.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и сразу выпить.

Препарат применяют взрослым и детям в возрасте старше 15 лет.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг (около 15 лет и старше): максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 3 г ацетилсалициловой кислоты, то есть 9 шипящих таблеток в сутки.

Разовая доза составляет 2 шипучие таблетки. При необходимости прием дозы можно повторить через 4 часа.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 2 г ацетилсалициловой кислоты, то есть 6 шипучих таблеток в сутки.

Разовая доза составляет 1 шипучую таблетку. При необходимости прием дозы можно повторить не ранее чем через 4 часа. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принять 2 шипучие таблетки, но не превышая дозы 6 шипящих таблеток в сутки.

Частота приёмов

Регулярные приемы позволяют избегать колебаний степени боли и лихорадки.

• У детей в возрасте старше 15 лет следует соблюдать регулярный интервал между приемами как днем, так и ночью, желательно 6 часов, но не менее 4 часов;
• у взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Необходимо помнить, что ацетилсалициловую кислоту следует принимать не более 3 дней для лечения лихорадки и не более 5 дней для лечения боли.

Препарат можно применять детям в возрасте старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей немедленного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка; в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Система крови: повышенный риск развития кровотечений: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена) и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, ринит, заложенность носа, экзема и очень редко — анафилактический шок, некардиогенный отек легких, синдром Рея.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Нервная система: головная боль, вертиго, повышенная утомляемость, ощущение снижения слуха, головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Другие: ощущение жара.

При длительном применении в высоких дозах возможны: повреждение гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления); дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе для предотвращения проникновения влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в тубе, 1 или 2 тубы в картонной коробке.

Без рецепта.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, Франция.