Сальброксол (Salbroxol)
Амброксола гидрохлорид - 15 мг
Сальбутамола сульфат - 4 мг
комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Фармакодинамика. Амброксол — секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов. Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, вследствие чего повышается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активизирует гидролизирующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию натрия эпителием дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцательного эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарный транспорт мокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода.
Сальбутамол — селективный агонист β2-адренорецепторов. Оказывает бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов к дегрануляции при контакте с аллергеном и тем самым предотвращает высвобождение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и фактора хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими β2-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, практически не изменяет АД и ЧСС.
Фармакокинетика. Амброксол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Фармакологический эффект наступает через 30 мин после приема препарата, Cmax в плазме крови выявляется через 1–3 ч и удерживается в течение 6–12 ч. Биодоступность амброксола составляет 30%. Это связано с эффектом первичного прохождения через печень. Связывание с белками плазмы крови — около 85%. Около 90% амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10% — в неизмененном виде.
Сальбутамол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном применении составляет 40–50%. T½ для сальбутамола и его активного метаболита составляет 6 ч. Основными метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42%), главный из которых — эфирный сульфат сальбутамола, обладающий β2-адреностимулирующим эффектом. Конъюгированные сульфаты выводятся преимущественно с мочой и в незначительной степени — с желчью.
Сальбутамол и амброксол проникают через плацентарный барьер и секретируются с грудным молоком.
БА; хронический обструктивный бронхит; эмфизема легких.
применяют внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Препарат необходимо принимать между приемами пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 6 ч.
Для взрослых при необходимости доза препарата может быть повышена до 2 таблеток 4 раза в сутки.
При возникновении побочных эффектов рекомендуют снизить дозу до 1/2 таблетки 4 раза в сутки.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.
повышенная чувствительность к компонентам препарата; тахиаритмия; АГ; миокардит; пороки сердца; острая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; сахарный диабет; гипертиреоз; тиреотоксикоз; глаукома; применение блокаторов β-адререцепторов, особенно неселективных; I триместр беременности; период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.
тремор рук, напряженность; реже — кратковременное расширение периферических сосудов, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, болезненность в эпигастрии, диарея, анорексия, затруднение мочеиспускания, потоотделение, повышение уровня глюкозы в крови.
В единичных случаях — ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожных высыпаний, артериальная гипотензия, коллапс, парадоксальный бронхоспазм, судороги мышц.
повышение дозы или уменьшение интервалов между приемами препарата следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальброксола возможно развитие гипокалиемии, поэтому в период лечения следует контролировать уровень калия в крови.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в I триместр беременности противопоказано. При назначении во II и III триместр беременности следует учитывать соотношение польза/риск.
При необходимости применения препарата женщинами в период кормления грудью, кормление рекомендуют прекратить.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей в возрасте до 12 лет отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Применение препарата может ухудшать реакцию при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя и применении транквилизаторов.
антагонистическое действие (по отношению к сальбутамолу) блокаторов β-адререцепторов не только ослабляет бронхолитический эффект препарата, но и может усиливать бронхоспазм.
Сочетание с блокаторами М-холинорецепторов и теофиллином увеличивает выраженность и длительность бронходилатации, однако повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
ГКС повышают чувствительность рецепторов к агонистам β-адренорецепторов, в том числе к сальбутамолу.
Амброксол, входящий в состав препарата, улучшает проникновение антибиотиков в бронхиальный секрет.
Одновременное применение противокашлевых средств (кодеин, глауцин и др.) может ухудшить отхождение мокроты.
При одновременном приеме производных ксантина, ГКС, сердечных гликозидов, диуретиков возникает риск развития гипокалиемии.
При сочетанном применении с антидепрессантами и ингибиторами МАО возможно усиление действия сальбутамола и резкое снижение АД.
проявляется тахикардией, аритмией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. При приеме препарата в высоких дозах возможны тяжелые осложнения: артериальная гипотензия, коллапс, ангионевротический отек.
Лечение симптоматическое — проводят промывание желудка, назначают кардиоселективные блокаторы β1-адререцепторов.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.