Кодтерпин ІС® таблетки блистер, №10 Лекарственный препарат

действующие вещества: кодеина фосфат гемигидрат, терпингидрат, гидрокарбонат натрия;

1 таблетка содержит кодеина фосфата гемигидрата 10,9 мг (в пересчете на основу кодеина 8 мг), терпингидрата 250 мг, натрия гидрокарбоната 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки — риска.

Комбинированные препараты, содержащие противокашлевые средства и экспекторанты. Производные опия и экспекторанты. Код ATС R05F А02.

Фармакодинамика.

Кодтерпин ІС® — комбинированное лекарственное средство с противокашлевым и отхаркивающим эффектом.

Кодеин — агонист опиоидных рецепторов, оказывающий центральное противокашлевое действие (за счет угнетения возбудимости кашлевого центра), анальгезирующее и седативное действие. В небольших дозах не приводит к угнетению дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.

Терпингидрат оказывает отхаркивающий эффект.

Натрия гидрокарбонат уменьшает вязкость мокроты за счет повышения рН.

Фармакокинетика.

Кодеин и другие компоненты лекарственного средства хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При применении внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы крови составляет 3–4 часа. Метаболизируется О- и N-деметилированием в печени с образованием морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6 часов и до 86% выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% в виде свободного или конъюгированного норкодеина. Только следы продуктов экскреции обнаруживаются в кале.

Терпингидрат и гидрокарбонат натрия выводятся почками и через дыхательные пути с бронхиальным секретом.

Непродуктивный кашель при заболеваниях лёгких и дыхательных путей.

Повышенная чувствительность к кодеину или другим опиоидным анальгетикам, или к любому из компонентов лекарственного средства; острая респираторная депрессия, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа), выраженная артериальная гипотензия, аритмии, эпилепсия, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может влиять на зрачковую реакцию и другие приветственные реакции при оценке неврологического статуса); тяжелые заболевания печени и почек; период после операции на желчевыводящих путях; состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; состояние алкогольного опьянения; алкоголизм.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим группам пациентов:

• детям в возрасте младше 12 лет;
• детям в возрасте 12 — 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
• женщинам в период беременности или кормления грудью;
• пациентам всех возрастов, имеющих сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе злоупотребления наркотиками, с пониженной функцией почек или печени (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с нарушением функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется продлить интервалы между приемами лекарственного средства. Следует снизить дозу лекарственного средства ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотензией (см. раздел «Противопоказания»), гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью (например болезнью Аддисона), воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает повышать давление в толстой кишке (см. раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, судорожными состояниями, миастенией gravis, пациентам в шоковом состоянии. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому возможно снижение дозы кодеина. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, недавно перенесшим хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором). Лекарственное средство следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности с желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, имеющими летальные исходы. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, жизненно необходимо, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно во избежание ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит — морфин — в печени с участием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный терапевтический эффект не будет достигнут. Установлено, что до 7% представителей народов Кавказа могут иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если у пациента сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов — симптомов опиоидной токсичности — даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в плазме крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности сверхбыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Кодеин противопоказан применять детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может вызвать развитие кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза/риск.

Во время терапии лекарственным средством запрещено употребление алкоголя.

Не следует применять лекарственное средство в течение длительного времени в связи с возможностью привыкания к кодеину.

Лекарственное средство принимать внутрь.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 5 суток; В исключительных случаях срок лечения может быть увеличен.

Применение лекарственного средства противопоказано детям в возрасте младше 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций из-за вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте 12 — 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте 12 — 18 лет, имеющим сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек; макулопапулезная сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия, лимфаденопатия, затрудненное дыхание.

Психические нарушения: депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги (особенно у младенцев и детей), головные боли, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости, седативный эффект.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в частности, размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия (при применении больших доз).

Со стороны дыхательной системы: одышка, подавление дыхания (при применении больших доз), бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, запор, спазмы желудка, панкреатит, боли в подложечной области.

Гепатобилиарные нарушения: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением уровней печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: спазм сфинктера мочевого пузыря, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия, антидиуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, уменьшение либидо и потенции.

Общие нарушения: приливы крови, чувство недомогания, повышенная утомляемость, гипотермия.

Толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов: сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания — как правило, развиваются при длительном применении кодеина.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости, толерантности и возникновению состояния беспокойства, раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены: внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, дегидратация, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, лихорадка, мидриаз, тремор, мышечные судороги, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, повышение артериального давления.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблеток в блистере.

По рецепту.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».