Пенестер® таблетки, покрытые оболочкой 5 мг блистер №90
Финастерид - 5 мг
Фармакодинамика. Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение. Это специфический ингибитор 5-α-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, превращающий тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от преобразования тестостерона в ДГТ в тканях предстательной железы. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не обладает аффинностью к рецепторам андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь финастерид всасывается относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность финастерида после приема внутрь составляет 80%. Около 93% препарата связывается с белками плазмы крови. Биологический Т½ составляет 6 ч, хотя с возрастом он может увеличиваться до 8 ч (у пациентов в возрасте старше 70 лет). Финастерид метаболизируется в печени, а его метаболиты выводятся с мочой и калом. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, объем распределения — 76 л.
аденома предстательной железы (с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов);
лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
для предупреждения урологических вмешательств (благодаря его способности снижать риск возникновения острой задержки мочи) и хирургических манипуляций, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
рекомендуемая доза — 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении клиренса креатинина до 0,9 мл/мин), а также для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Существуют данные, что выведение финастерида у пациентов в возрасте >70 лет снижается.
Срок лечения определяет врач индивидуально.
повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.
расстройства со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, крапивница и отек губ и лица.
Психические расстройства: снижение полового влечения.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, нарушения эякуляции (уменьшение объема эякулята), гипертрофия молочных желез, боль в молочных железах, болезненность яичек.
Результаты лабораторных исследований: снижение уровня простатспецифического антигена (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженной скоростью мочеиспускания требуют тщательного наблюдения, поскольку у них особенно высок риск возникновения обструктивной уропатии.
Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы: до сих пор не выявлено ни одного клинического преимущества от приема финастерида у больных раком предстательной железы.
Перед началом терапии финастеридом и в дальнейшем в ходе терапии рекомендуется регулярно проводить пальцевое ректальное обследование пациентов и другие обследования, которые проводят при раке предстательной железы.
Определение сывороточного уровня ПСА также могут применять для диагностики рака предстательной железы. Вобщем, если концентрация ПСА превышает нг/мл (тест Hybritech), следует провести дополнительное обследование и рассмотреть возможность биопсии; если концентрация ПСА составляет 4–10 нг/мл, рекомендуется дополнительное обследование. Часто концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без него может быть подобной. Таким образом, независимо от лечения финастеридом нельзя исключать наличие рака предстательной железы у мужчин с ДГПЖ и концентрацией ПСА в пределах нормы. Концентрация ПСА <4 нг/мл не исключает наличие рака предстательной железы.
Сывороточная концентрация коррелирует с возрастом пациента и размером предстательной железы, а размер предстательной железы зависит от возраста пациента. При оценке результатов лабораторного определения концентрации ПСА следует учитывать тот факт, что концентрации ПСА у пациентов, которые принимают финастерид, снижаются. На протяжении первого месяца лечения можно наблюдать резкое снижение концентрации ПСА у большинства пациентов; вскоре концентрация ПСА стабилизируется на новом уровне. Концентрация после лечения приблизительно в 2 раза меньше таковой до начала лечения.
Таким образом, чтобы концентрация ПСА, которую измеряют у типовых пациентов, принимающих финастерид на протяжении 6 мес, отвечала нормальному диапазону концентрации у мужчин, которые не принимают финастерид, ее следует повысить в 2 раза. Любое устойчивое повышение концентрации ПСА у пациентов, которые принимают финастерид, подвергается тщательной оценке с учетом того, что терапия Пенестером у таких пациентов может быть нецелесообразной.
Финастерид не вызывает статически значимого снижения концентрации свободного ПСА (отношение концентрации свободного ПСА к общему ПСА). Отношение концентрации свободного ПСА к общему ПСА остается неизменным даже во время лечения финастеридом. Если показатель концентрации свободного ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, то этот показатель не требуется корректировать никоим образом.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими врожденными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или сидромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Пенестера или с теми, которые потеряли целостность. В связи со способностью ингибиторов 5-α-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Пенестера покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетка не измельчена и не утратила целостности.
Пенестер не назначают женщинам. Неизвестно о проникновении финастерида в грудное молоко.
Дети.
Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.
любые клинически выраженные взаимодействия финастерида с другими лекарственными средствами не выявлены. Очевидно, финастерид не оказывает статистически значимого влияния на ферментативную систему метаболизма лекарственных средств с участием цитохрома Р450. У мужчин исследовали взаимодействие с пропранолом, дигоксином, глибуридом, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, антипирином и феназоном; ни одного клинически значимого взаимодействия финастерида с этими лекарственными средствами не выявлено.
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальных исследований взаимодействия лекарственных средств не проводили, известно о применении финастерида одновременно с ингибиторами АПФ, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами α-, β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, сердечными нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, НПВП, хиналонами и бензодиазепином, при этом ни одного клинически значимого взаимодействия с отрицательными последствиями не выявлено.
до настоящего времени не зарегистрировано клинически выраженных случаев передозировки финастерида. Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки.
не требует специальных условий хранения.