Флуконазол (Fluconazol)

Флуконазол - 200 мг/100 мл

флуконазол (2-(2,4-дифторфен14Л)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил)-2-пропанол) — противогрибковое средство. Специфически действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450, ингибирует синтез стеролов в клетках грибов. Высокоактивен в отношении Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Максимальная концентрация флуконазола в сыворотке крови достигается сразу после в/в введения. Период полувыведения препарата — около 30 ч. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. 90% уровня равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом при введении 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы крови — 11–12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости, в органы и ткани организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в СМЖ достигает 80% от уровня его в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе, дерме достигаются высокие концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Флуконазол накапливается и длительно сохраняется в роговом слое кожи. Выводится в основном с мочой; приблизительно 80% — с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

грибковые инфекции — криптококкоз, включая криптококковый менингит; системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов); генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит); микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; глубокие эндемические микозы; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии, либо при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией.

в/в капельно, со скоростью не больше 10 мл/мин, 1 раз в сутки.
При вагинальном кандидозе, кандидозном баланите назначают 100–200 мг/сут; часто после однократного введения препарата наступает выздоровление. При других формах кандидоза слизистых оболочек рекомендуется 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 14–30 дней. При системном кандидозе и криптококковых инфекциях, включая менингит, в первый день вводят 400 мг, затем 200–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции; длительность терапии зависит от клинической эффективности; обычно курс лечения при криптококковом менингите длится 6–8 нед. При микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150–200 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность терапии обычно 2–4 нед. Однако при микозах стоп может потребоваться лечение до 6 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150–200 мг 1 раз в неделю; лечение следует проводить до полной замены пораженного ногтя здоровым. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями — 100 мг через день, пока больной находится в группе повышенного риска, вследствие лучевой или химиотерапии. Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
При нарушении функции почек доза флуконазола при однократном его приеме не изменяется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, препарат назначают в обычной дозе (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяют дозу, равную 50% рекомендуемой. Больным, находящимся на хроническом гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.
Детям в возрасте старше 1 года при нормальной функции почек флуконазол вводят ежедневно 1 раз в сутки из расчета 1–3 мг на 1 кг массы тела при кандидозе слизистых оболочек и 3–12 мг/кг в сутки при системном кандидозе или криптококкозе в зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует снизить (в той же пропорции, что и взрослым) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
Новорожденным флуконазол вводят медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

повышенная чувствительность к флуконазолу или близким по структуре триазольным соединениям, период беременности, кормления грудью, возраст до 16 лет (за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм инфекций, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможный риск для плода или больного).

тошнота, диарея, боль в области живота, кожная сыпь, головная боль.

при повышении активности печеночных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств, гидрохлоротиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола сокращается, в связи с чем необходимо некоторое повышение его дозы.

проводят симптоматическое лечение. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови снижается приблизительно на 50%.

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °С.