фармакодинамика. Механизм действия препарата при лечении катаракты обусловлен прежде всего антиоксидантным и трофическим эффектом его активных компонентов. Доказано, что Офтан Катахром оказывает благоприятное влияние на неспецифические неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.
Цитохром C — это железо-порфировидное соединение с высокой молекулярной массой со сложным белком, структура которого подобна гемоглобину. Он играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически всех аэробных организмов.
Фармакодинамический эффект. Цитохром С в каплях глазных Офтан Катахром обладает потенциалом нейтрализации кислородных радикалов непосредственно в роговице и расщепляется до гем-пептида во внутриглазной жидкости и эпителии хрусталика глаза. Цитохром С может также косвенно действовать как антиоксидант, ингибируя цитохромоксидазу в эпителии хрусталика глаза, и таким образом препятствовать развитию катаракты, вызванному радикалами.
Аденозин играет множественную роль в составе глазных капель. Он способствует расширению сосудов и увеличению перфузии крови в глазу, питает хрусталик глаза и роговицу и вместе с тем способствует оттоку токсичных катаболитов, улучшая обмен внутриглазной жидкости.
Аденозин тормозит процесс воспаления конъюнктивы, роговицы и других передних отделов глаза. Это физиологически активное вещество и эндогенная молекула, которая тормозит процесс воспаления, стимулируя А2-рецепторы на поверхности клеточной мембраны. Кроме того, аденозин уменьшает высвобождение таких медиаторов воспаления, как кальцитонин-ген-связанный пептид.
Аденозин служит питательным веществом и основным элементом в восстановлении ДНК и энергетического обмена веществ/метаболизма. Он играет опосредованную роль в восстановительных процессах глутатиона в хрусталике глаза, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и никотинамидадениндинуклеотидфосфата.
Никотинамид является структурным элементом жизненно важных коферментов — никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата.
Добавление никотинамида в препарат Офтан Катахром базируется на предположении, что развития катаракты можно избежать/предотвратить, если увеличить способность к восстановлению эпителиальных клеток хрусталика глаза с помощью метаболических питательных элементов, необходимых для восстановления ДНК и активности ферментов системы глутатиона.
Офтан Катахром предназначен для приостановления развития катаракты. Из-за низкой токсичности его можно применять в профилактических целях.
Лечение препаратом Офтан Катахром, как правило, должно быть длительным, чтобы достичь существенной объективной пользы в приостановлении помутнения хрусталика глаза.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании препарат после применения в течение не менее 6–12 мес приостанавливал помутнение хрусталика при сенильной катаракте. Однако другие исследования и эмпирический клинический опыт продемонстрировали эффективность за более короткий период, чем 6 мес.
Действие препарата Офтан Катахром не ограничивается хрусталиком глаза, он также оказывает противовоспалительное, антиоксидантное, антибактериальное, питательное, дезинфицирующее и увлажняющее воздействие на поверхность глаза. Доказано, что он уменьшает выраженность неспецифических неинфекционных воспалительных процессов переднего отдела глаза.
Клиническая эффективность и безопасность. Открытое исследование с участием пациентов с кератоконъюнктивитом подтверждает эту точку зрения. У 379 пациентов с воспалительными, травматическими и метаболическими заболеваниями роговицы и конъюнктивы, такими как постгерпетическая кератопатия, язва роговицы и дистрофия, синдром сухого глаза, хронический кератоконъюнктивит и хронический блефароконъюнктивит, отмечали значительно более короткий срок выздоровления при лечении традиционными ГКС в сочетании с каплями глазными Офтан Катахром по сравнению с лечением одними только ГКС.
Фармакокинетика. Активными компонентами капель глазных Офтан Катахром являются эндогенные вещества. Цитохром C состоит из гема и одной пептидной цепи (апоцитохром C), а аденозин состоит из пурина (аденин) и сахара (D-рибоза). Третьим активным ингредиентом является никотинамид.
Абсорбция. Цитохром C сам по себе не проникает в роговицу в большом количестве и проникает только после расщепления пептидной цепи, в то время как гемный нонапептид проникает. Аденозин и никотинамид легко и быстро проникают в роговицу глаза.
Распределение. Абсолютная системная биодоступность цитохрома C после наружного применения в глаза минимальна. После проникновения в роговицу гем распределяется практически во всех тканях глаза. Сам гем является липофильным и достаточно гидрофобным, но с пептидом или глобином (гемоглобином) он становится гидрофильным. После местного офтальмологического применения аденозин и никотинамид распределяются во всех тканях глаза.
Метаболизм. Цитохром C полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром C разлагается путем метаболизма аминокислот, а гем катаболизируется в билирубин, который выводится из организма с желчью. Аденозин метаболизируется практически во всех тканях организма. Метаболитами являются инозин, ксантин и, в итоге, ураты, которые выводятся из организма с мочей. Рибоза метаболизируется через транскетолазу в глицероальдегид-3-фосфат и далее в пируват, окончательно окисляясь в цикле Кребса (цикл лимонной кислоты). Никотинамид частично метаболизируется в организме никотинамидазой в никотиновую кислоту (ниацин). Оба этих компонента превращаются в N-метилникотинамид, который далее распадается в печени.
Выведение. Гем цитохрома C выводится из организма с желчью, метаболиты аденозина выводятся из организма с мочой, как и неизменный никотинамид и его метаболиты.
Т_½ аденозина из плазмы крови составляет менее 1 мин, а Т½ никотиновой кислоты — очень изменчивый, как правило, несколько часов.

Аналоги Офтан® Катахром