РЕТАБОЛИЛ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл, №  1

Нандролон 50 мг/мл

Прочие ингредиенты: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное.

№  UA/7501/01/01 от 20.02.2018По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Ретаболил, р-р для инъекций, нандролон является производным тестостерона. В отличие от тестостерона, обладает более выраженным анаболическим и менее выраженным андрогенным действием. Эти свойства нандролона были выявлены в ходе доклинических и клинических исследований.

У человека нандролон деканоат стимулирует эритропоэз, что подтверждается увеличением количества эритроцитов, повышением уровней гематокрита и гемоглобина. Этот эффект можно использовать в лечении анемий, обусловленных сниженной продукцией эритропоэтина, а также связанных с угнетением костного мозга при цитотоксической химиотерапии или при недостаточности вследствие гипоплазии. При апластической анемии стимуляция эритропоэза, как правило, сопровождается усилением лейкопоэза и тромбоцитопоэза.

При соблюдении рекомендуемых доз андрогенный эффект (например вирилизация) отмечается редко. Нандролон не содержит С17-α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. После введения нандролона деканоата в дозе 50 мг Cmax в плазме крови достигается через 24 ч (4,6±3,2 нмоль/л). Всасывание в месте введения имеет экспоненциальный характер: его скорость зависит от длины углеродной цепи эфира. Всасывание в месте введения, пожалуй, является самым медленным, что определяет фармакокинетику в целом. T½ из плазмы крови составляет 8±5 дней. T½ сложных эфиров из депо до попадания в системный кровоток составляет в среднем 6 дней. Общий T½ гидролизованного и свободного нандролона деканоата равен 4,3 ч. В исследованиях in vitro T½ путем гидролиза в плазме крови составил менее 1 ч. Высокие концентрации метаболитов в ЖКТ и желчи указывают на наличие желудочно-печеночной рециркуляции.

Нандролон деканоат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко.

Метаболизм. Как и все анаболические стероиды, нандролон деканоат метаболизируется в печени путем восстановления, гидроксилирования и образования конъюгатов. Эти реакции катализируются теми же ферментами, которые расщепляют эндогенные стероиды.

ПОКАЗАНИЯ

период реконвалесценции; анемия вследствие ХПН.

ПРИМЕНЕНИЕ

режим дозирования

Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания. Лечение препаратом Ретаболил следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения.

Анемия. Взрослым: в/м, мужчинам — по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам — по 100 мг 1 раз в неделю. После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения.

Период реконвалесценции. Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций по режиму дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности применение данного препарата противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций по режиму дозирования для пациентов пожилого возраста.

Гемоглобин. Необходимо регулярно контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

Способ применения. В/м глубоко в мышцу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;

— карцинома предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин;

— беременность — в связи с маскулинизацией плода, период кормления грудью;

— печеночная недостаточность любой этиологии;

— нефротический синдром при длительной анаболической терапии;

— порфирия;

— детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении в терапевтических дозах обычно не вызывает нежелательных побочных явлений.

При длительном лечении могут отмечать следующие нежелательные явления, классифицированные по органам и системам. Данные о частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: опухоли печени* при длительном применении анаболических стероидов.

*Новообразование печени зарегистрированы в редких случаях на фоне длительного применения пероральных С17-α-алкилированных анаболических стероидов. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, однако, ее нельзя полностью исключить.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: угнетение секреции гонадотропина. У женщин могут возникать симптомы вирилизации (необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). Охриплость голоса может быть первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея.

Гинекомастия.

У девочек: гипертрофия клитора.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия, задержка жидкости.

Со стороны сосудов: АГ.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, желтуха, печеночная пурпура.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: акне, гирсутизм легкой степени тяжести, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие эпифиза у пациентов младшего возраста.

Со стороны половых органов и молочных желез: нарушение либидо, уменьшение количества сперматозоидов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек, местные реакции.

Исследование: повышение соотношения концентрации азота мочевины/креатинина, отклонения от нормы функциональных печеночных тестов.

Повышение содержания гемоглобина.

Отклонение от нормы содержания липидов (снижение содержания ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

не превышать рекомендуемые дозы.

Женщины

В связи с андрогенным действием препарата Ретаболил назначают только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. При развитии признаков вирилизации необходимо рассмотреть вопрос о его отмене.

Мужчины

Перед началом лечения и во время лечения следует регулярно проводить ректальное обследование предстательной железы. Таким образом, мужчинам следует проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы до начала терапии нандролоном, а также периодически во время лечения.

Пациенты молодого возраста

Возможно приостановление роста, так как анаболические стероиды в высоких дозах приводят к преждевременному закрытию зон роста.

У пациентов молодого возраста необходимо контролировать созревание скелета.

Задержка натрия и жидкости

В связи с возможной задержкой ионов натрия и жидкости в организме препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, АГ, мигрени и глаукоме.

Во время лечения нандролоном рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и нарушением функции почек (в связи с дозозависимым токсическим действием).

Пациенты с прогрессирующими онкологическими заболеваниями

Продолжительность лечения следует определять индивидуально, учитывая результаты функциональных проб печени.

Особая осторожность необходима при наличии метастазов в костях (из-за риска гиперкальциемии).

Функция печени

Возможно изменение функции печени (например задержка бромсульфталеина), поэтому после четырехнедельного курса лечения рекомендуется провести контроль ее функции.

Сахарный диабет

При сахарном диабете следует пересмотреть дозы пероральных противодиабетических препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Нефротический синдром

Длительное применение анаболических стероидов при нефротическом синдроме остается предметом споров.

Пациенты пожилого возраста

При применении у пациентов пожилого возраста могут потребоваться повышенные меры безопасности.

Взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Вспомогательные вещества

Ретаболил, р-р для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначимо.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Применять препарат в период беременности противопоказано в связи с маскулинизацией плода.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли нандролон деканоат в грудное молоко. Применять Ретаболил в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность. Применение препарата Ретаболил может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин путем угнетения сперматогенеза. У женщин применение андрогенов может привести к увеличению или угнетению менструальных циклов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дети. Ретаболил противопоказан детям и подросткам (до 18 лет) в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения в этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования не проводились.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

необходимо избегать одновременного применения с нижеприведенными препаратами.

Инсулин и другие противодиабетические средства. Анаболические стероиды могут повысить толерантность к глюкозе и снизить потребность в инсулине или других противодиабетических лекарственных средствах (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Поэтому состояние пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать, особенно в начале и при завершении курса лечения, а также периодически во время лечения Ретаболилом.

Антикоагулянтная терапия. Высокие дозы препарата Ретаболил могут усилить антикоагулянтное действие производных кумарина. Поэтому необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости снизить дозу антикоагулянта во время лечения Ретаболилом.

АКТГ или кортикостероиды. Одновременное применение анаболических стероидов с АКТГ или ГКС может обусловливать возникновение отеков; таким образом, эти действующие вещества необходимо применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени и пациентов, склонных к образованию отеков.

Рекомбинантный эритропоэтин человека (rhEPO). Применение нандролона деканоата в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином человека, особенно у женщин, может позволить снизить дозу эритропоэтина при лечении анемии.

Гепатотоксические препараты. Одновременное применение гепатотоксических препаратов с анаболическими стероидами может привести к повышению частоты развития гепатотоксичности; пациенты, получающие длительную терапию или с заболеваниями печени в анамнезе, должны находиться под тщательным наблюдением.

Кальцитонин. Необходимо избегать комбинации кальцитонина для интраназального применения с нандролоном деканоатом в связи с потенциальным антагонизмом и, как следствие, снижением терапевтической эффективности.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Анаболические стероиды могут привести к снижению концентрации тироксинсвязывающего глобулина, вызывают снижение содержания общего уровня Т4 в плазме крови и повышают захват Т3 и Т4 ионообменными смолами. Однако уровень свободного гормона щитовидной железы остается неизменным и клинические признаки нарушения функции щитовидной железы отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данных о передозировке нет. В случае злоупотребления препаратами, содержащими нандролон (применение в высоких дозах в качестве анаболического средства), отмечали тяжелые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 16.01.2019 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на РЕТАБОЛИЛ в городах Украины

Киев 277.89 грн./уп.

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл № 1, Gedeon Richter ..... 278 грн./уп.
«АПТЕКА ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ» Киев, ул. Гетьмана Вадима, 46/2