Фотил и Фотил Форте представляют собой комбинацию пилокарпина и тимолола — препаратов, снижающих внутриглазное давление.
Химическое название пилокарпина: 3 - этил-4-[(1-метилимидазол-5-ил)метил] тетрагидрофуран-2-он. Применяют в виде гидрохлорида. Химическое название тимолола малеата: (S)-1-[1,1- диметиэтил)амино]-3[[4-(4-морфолинил)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]-окси]-2-пропанола. (Z)-бутендиоат (1:1) соль. В структуре соединения имеется асимметричный атом углерода, причем в состав глазных капель Фотил входит левовращающий изомер соединения.
Пилокарпин — парасимпатомиметик, стимулятор М-холинорецепторов. При закапывании в глаза снижает внутриглазное давление, вызывает миоз и спазм аккомодации. Снижение внутриглазного давления достигается за счет сокращения цилиарной и круговой мышц радужной оболочки, которое сопровождается увеличением угла передней камеры глаза и изменяет организацию трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. При закапывании р-ра пилокарпина в глаз препарат хорошо проникает в роговицу. Максимальная его концентрация в водянистой влаге достигается через 30 мин. Распространяется в тканях глаза, период полувыведения из них составляет 1,5–2,5 ч. Спазм аккомодации и сужение зрачка наблюдаются через 10 мин после закапывания и сохраняются в течение 1–2 ч. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а элиминируется с ее оттоком. Одновременное применение тимолола, который уменьшает продукцию водянистой влаги, снижает скорость элиминации пилокарпина. Резорбировавшийся пилокарпин в крови и ткани печени гидролизируется до неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови — 30 мин.
Тимолол представляет собой блокатор β-адренорецепторов, эффективно ингибирующий взаимодействие симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Действует на β₂-адренорецепторы цилиарного тела.
Не обладает ВСА, местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) эффектом, не влияет на кровообращение в сетчатке. При закапывании глаз некоторое количество тимолола резорбируется и поступает в системный кровоток, через носослезный канал поступает в пищеварительный тракт, что может приводить к развитию нежелательных системных эффектов, в первую очередь со стороны сердечно-сосудистой и респираторной системы.
При пероральном применении тимолол хорошо всасывается; подвергается активному пресистемному метаболизму. Выделяется в основном почками в виде неактивных метаболитов, период полувыведения — около 4 ч. Хорошо проникает через роговицу. Снижение внутриглазного давления при местном применении препарата обычно развивается через 2 ч. Максимальный эффект наблюдается через 3–4 ч, продолжительность действия составляет 10–20 ч.
При сочетании пилокарпина и тимолола в одном препарате наблюдается аддитивный эффект в отношении снижения внутриглазного давления, поскольку механизмы действия тимолола и пилокарпина различны. При местном применении Фотил снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. После закапывания Фотила внутриглазное давление обычно начинает снижаться через 30 мин. Максимальный эффект отмечают через 2 ч, причем значительное снижение внутриглазного давления при однократном введении может сохраняться в течение 20 ч.

Фотил® (Fotil)

Фотил^® (Fotil)