ТЕНАКСУМ® (TENAXUM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 1 мг блистер, № 30
Рилменидин
1 мг
Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин 54/56, натрия крахмалгликолят, тальк, воск пчелиный белый.
1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина..
№ UA/6615/01/01 от 07.11.2018
C По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

рилменидин (INN – rilmenidinum) — оксазолиновое соединение с антигипертензивными свойствами, которое действует как на мозговые, так и на периферические вазомоторные структуры. Тенаксум обладает значительно большей селективностью в отношении имидазолиновых рецепторов, чем в отношении α-адренергических рецепторов головного мозга, что отличает его от α2-агонистов. С этой селективностью связана более низкая частота развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, сухость во рту, синдром отмены.

Тенаксум селективно действует на I1-имидазолиновые рецепторы ствола головного мозга и почек. Действие на рецепторы головного мозга снижает гиперактивность симпатической нервной системы, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов. Действие на рецепторы проксимальных отделов канальцев нефрона обеспечивает длительное снижение избыточной реабсорбции натрия и воды у пациентов с АГ. Благодаря такому механизму действия Тенаксум сохраняет эффективность при продолжительном применении.

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и исследований с препаратом сравнения Тенаксум в терапевтической дозе эффективно снижал систолическое и диастолическое АД на протяжении 24 ч при мягкой и умеренно выраженной АГ независимо от положения тела, в том числе при физической нагрузке. Антигипертензивный эффект препарата дозозависим и сохраняется при длительном применении без развития толерантности к препарату.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях установлено, что применение препарата в дозе 1 мг в сутки не влияет на внимание пациентов (по результатам тестов). Частота возникновения нежелательных эффектов (сонливость, сухость во рту, запор) была сопоставима с группой плацебо.

При применении препарата Тенаксум в дозе 2 мг в сутки по сравнению с α2-агонистами, назначавшимися в терапевтически эквивалентных дозах, частота возникновения нежелательных побочных эффектов и их интенсивность была значительно ниже при применении Тенаксума.

В терапевтических дозах Тенаксум не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки солей и воды в организме и метаболически нейтрален. Тенаксум обеспечивает выраженный антигипертензивный эффект на протяжении 24 ч после приема со снижением ОПСС, но не влияет на сердечный выброс. Препарат не влияет на сократимость и электрофизиологические показатели миокарда.

Тенаксум не вызывает развития ортостатической гипотензии (в том числе у пациентов пожилого возраста) и не влияет на физиологическое учащение ЧСС при физической нагрузке.

Тенаксум не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, фракцию фильтрации и не влияет на функцию почек.

Тенаксум не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов с сахарным диабетом I и II типа) и липидов.

Абсорбция быстрая (максимальная концентрация в плазме крови — 3,5 нг/мл — достигается через 1,5–2 ч после однократного приема в дозе 1 мг), полная (абсолютная биодоступность — около 100%, эффект первичного прохождения через печень отсутствует) и стабильная (одновременный прием пищи не влияет на биодоступность). Уровень абсорбции при применении в терапевтических дозах не изменяется.

Распределение: связывание с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения — 5 л/кг.

Тенаксум метаболизируется в незначительной степени. Небольшое количество его метаболитов определяется в моче и является результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не действуют на α2-адренорецепторы.

Тенаксум выделяется преимущественно почками: 65% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. Период полувыведения — 8 ч. Он не зависит от принятой дозы и кратности приема. Фармакологическое действие более продолжительное, значительный антигипертензивный эффект у пациентов с АГ сохраняется на протяжении 24 ч после приема препарата в дозе 1 мг/сут.

Стадия равновесной концентрации в плазме крови достигается на протяжении 3 дней и остается стабильной на протяжении 10 дней.

Длительный мониторинг уровня рилменидина в плазме крови у пациентов с АГ, получавших препарат на протяжении 2 лет, продемонстрировал, что уровень рилменидина в плазме крови остается стабильным.

По данным фармакокинетических исследований период полувыведения у лиц пожилого возраста (старше 70 лет) составляет 12 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения составляет 11 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью вследствие преимущественно почечной элиминации препарата снижение уровня элиминации пропорционально степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 ч.

ПОКАЗАНИЯ

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром). При необходимости дополнительного снижения АД через 1 мес лечения дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) перед едой. Благодаря хорошей переносимости Тенаксум можно назначать пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом. У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы препарата, если клиренс креатинина больше чем 15 мл/мин. Препарат предназначен для длительного применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к рилменидину или прочим компонентам препарата, тяжелая депрессия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин), одновременный прием сультоприда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

по данным контролируемых исследований установлено, что частота побочных эффектов при применении препарата Тенаксум в дозе 1 мг в сутки была сопоставима с частотой побочных эффектов при приеме плацебо. Контролируемые сравнительные исследования с клонидином в дозе 0,15–0,30 мг/сут или альфа-метилдопой в дозе 500–1000 мг/сут продемонстрировали, что частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Тенаксум в дозе 2 мг в сутки была значительно ниже, чем при приеме препаратов сравнения.

Побочные эффекты при приеме препарата в терапевтических дозах обычно редки, преходящи и не носят тяжелого характера. Возможны астения, тахикардия, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость при нагрузках, боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, кожная сыпь; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, сексуальные расстройства, тревога, депрессия, зуд, отеки, судороги, тошнота, запор, приливы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует избегать назначения препарата Тенаксум беременным из-за отсутствия клинических данных о его безопасности. В экспериментальных исследованиях не выявлено наличия у него тератогенного или эмбриотоксического эффекта.

Применение рилменидина в период кормления грудью противопоказано в связи с его способностью проникать в грудное молоко.

Тенаксум не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных о применении препарата у пациентов этой группы.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа назначать этот препарат не рекомендуется.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов центрального действия, лечение Тенаксумом нельзя прекращать внезапно. При необходимости отмены препарата дозу следует снижать постепенно.

Пациенты, недавно перенесшие инсульт или инфаркт миокарда. Как и при применении других антигипертензивных препаратов, необходимо проводить регулярный медицинский контроль при применении препарата Тенаксум.

Употребление алкоголя. Во время лечения препаратом Тенаксум следует избегать употребления алкоголя.

У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина более чем 15 мл/мин. Препарат не назначают пациентам, если клиренс креатинина у них менее 15 мл/мин.

Применение у пациентов с сахарным диабетом. Тенаксум можно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как он не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов с сахарным диабетом I и II типа) и на метаболизм липидов.

Влияние на психомоторные реакции. Тенаксум не влияет на внимание пациентов при применении в терапевтических дозах (1–2 мг/сут).

При превышении терапевтических доз или при комбинации рилменидина с препаратами, которые могут снижать внимание, водители автотранспорта и операторы потенциально опасных механизмов должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Противопоказанные комбинации

Сультоприд. Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Нежелательные комбинации

Алкоголь усиливает седативный эффект. Нарушение внимания может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Блокаторы β-адренорецепторов, применяемые у пациентов с сердечной недостаточностью (бизопролол, карведилол, метопролол). Центральное снижение тонуса симпатической части вегетативной нервной системы и вазодилататорный эффект антигипертензивных препаратов центрального действия могут оказывать негативный эффект у пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих одновременно блокаторы β-адренорецепторов и вазодилататоры.

Комбинации, требующие осторожности

Баклофен усиливает антигипертензивное действие; необходимо контролировать АД и при необходимости корригировать дозу антигипертензивных препаратов.

Блокаторы β-адренорецепторов. Отмечали повышение АД в случаях внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия. Следует избегать внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия. Необходимо контролировать клиническое состояние пациента.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (за исключением сультоприда): класс Iа антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), класс III антиаритмических препаратов (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амилсульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин в/в, винкамин в/в.

Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Необходимо проводить клинический и ЭКГ-мониторинг.

Блокаторы α–адренорецепторов потенцируют гипотензивный эффект. Повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Амифостин усиливает антигипертензивное действие.

ГКС для системного применения (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) и тетракозактид — уменьшение гипотензивного действия в связи с задержкой воды и ионов натрия в организме под влиянием ГКС.

Нейролептики, антидепрессанты типа имипрамина усиливают гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

Другие препараты, которые могут вызывать угнетение ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии), бензодиазепины, анксиолитики небензодиазепиновой структуры, снотворные, нейролептики, блокаторы H1-рецепторов, обладающие седативным эффектом, седативные антидепрессанты (доксепин, амитриптилин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин.

Комбинация с вышеупомянутыми препаратами может вызвать угнетение ЦНС. Снижение внимания может представлять опасность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данных о случаях значительной передозировки нет. Возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии и снижение внимания. Лечение: промывание желудка, при необходимости — назначение симпатомиметиков. Тенаксум незначительно подвергается диализу.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре до 30 °C.

Дата добавления: 10.09.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko