ЙОХИМБИН* (YOHIMBINUM*) Действующее вещество
алкалоид из коры дерева Corynanthe Yohimbe, произрастающего в Западной Африке. Селективный блокатор α2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из ЦНС и высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Эффективен при эректильной дисфункции. Механизм действия при нарушениях эрекции до конца не выяснен. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции, вызванное стимуляцией α2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.
Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45–60 мин после приема внутрь. Cmax в крови, составляющая в среднем 46 нг/мл, достигается примерно через 1,3 ч после приема. T½ — около 0,6 ч. Через 24 ч йохимбин практически не выявляется в моче (0,35% принятой дозы). Экспериментально установлено, что в течение 10 мин йохимбин поступает в головной мозг, около 17% его определяется там еще через 6 ч. Период полураспада в головном мозге составляет примерно 3 ч.
эректильная дисфункция, недержание мочи, климакс у мужчин.
внутрь по 5–10 мг йохимбина гидрохлорида 1–3 раза в сутки, лучше во время еды. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3–4 нед. После перерыва курс можно повторить.
АГ, повышенная чувствительность к йохимбину.
редко — тремор рук, повышенная возбудимость.
не установлены.
описан случай острого отравления при пероральном приеме 250 мг йохимбина. Интоксикация проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией, нарушениями памяти и координации движений, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикардией, АГ и чувством страха, сохраняющимися без изменений в течение нескольких часов, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом, слюно- и слезотечением, повышенным потоотделением.
В качестве антидота при отравлении йохимбином можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в начальной дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз купируют комбинацией блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецептора или периферическим вазодилататором. Для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.