0
UA | RU

ВАНКОМИЦИН (VANCOMYCINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 1404-90-6 C66H75Cl2N9O24

USPDDN: (3S-(3R(sup*),6S(sup*)(S(sup*)),7S(sup*),22S(sup*),23R(sup*),26R(sup*),36S:s*,38aS(sup*)))-3-(2-амино-2-оксоэтил)-44-((2-O-(3-амино-2,3,6-тридеокси-3-C-метил-αL-ликсо-гексопиранозил)-βD-глюкопиранозил)окси)-10,19-дихлоро-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-тетрадекагидро-7,22,28,30,32-пентагидрокси-6-((4-метил-2-(метиламино)-1-оксопентил)амино)-2,5,24,38,39-пен;
или:
S(sub a))-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-((2-O-(3-амино-2,3,6-тридеокси-3-C-метил-αL-ликсо-гексопиранозил)-βD-глюкопиранозил)окси)-3-(карбамоилметил)-10,19-дихлоро-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-тетрадекагидро-7,22,28,30,32-пентагидрокси-6-((2R)-4-метил-2-(метиламино)валерамидо)-2,5,24,38,39-пентаоксо-22H-8,11:18,21-диэтено-23,36-(иминометано)-13,16:31,35-.

Mm = 1449,26 Да.
Хорошорастворим в воде, умереннорастворим в метаноле, слаборастворим в высших спиртах, ацетоне и эфире.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ВАНКОМИЦИН

Фармакологические свойства

трициклический гликопептидный антибиотик, полученный из Аmycolatopsis orientalis. Ванкомицин ингибирует биосинтез клеточных мембран микроорганизмов, изменяет их проницаемость и нарушает синтез PHK. Перекрестная резистентность между ванкомицином и другими антибиотиками отсутствует. К ванкомицину чувствительны стафилококки, в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, группа viridans, Streptococcus bovis и энтерококки, Clostridium difficile, дифтероиды, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. и Bacillus spp. К ванкомицину нечувствительны in vitro грамотрицательные палочки, микобактерии и грибы.

В сочетании с аминогликозидными антибиотиками ванкомицин проявляет синергический эффект в отношении многих штаммов S. aureus, неэнтерококковой группы стрептококков D, энтерококков и Streptococcus spp. (группа viridans).

Показания ВАНКОМИЦИН

тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами метициллинрезистентных стафилококков, при непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов, а также при инфекциях, вызванных чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным препаратам или при аллергии на пенициллин. Ванкомицин эффективен при стафилококковом эндокардите, сепсисе, остеомиелите, заболеваниях нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также для проведения антибактериальной терапии при хирургическом лечении гнойных процессов, вызванных стафилококками. При эндокардите, вызванном Streptococcus viridans и S. bovis, эффективна монотерапия ванкомицином или сочетание препарата с аминогликозидными антибиотиками, а при эндокардите, вызванном энтерококком (например E. fаecalis), ванкомицин эффективен только в комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Ванкомицин успешно применяют для лечения больных с дифтероидным эндокардитом, а в комбинации с аминогликозидами и/или рифампицином — для лечения пациентов с ранним эндокардитом, вызванным S. epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана сердца.

Ванкомицин в форме р-ра для парентерального введения можно применять перорально для лечения (обусловленного применением антибиотиков) больных с псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile, и стафилококковым энтероколитом. При других типах инфекций пероральное применение ванкомицина гидрохлорида неэффективно.

Применение ВАНКОМИЦИН

нежелательные явления, обусловленные инфузией, связаны с концентрацией и скоростью введения ванкомицина. Взрослым рекомендуют назначать в концентрации не выше 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин. Больным, нуждающимся в ограничении введения жидкостей, ванкомицин можно назначать в концентрации до 10 мг/мл, но при этом возрастает риск развития побочных эффектов. Для взрослых с нормальной функцией почек средняя суточная доза обычно составляет 2 г в/в в 2 или 4 введения (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу вводят со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 мин; выбирают наиболее медленный режим введения.

Для детей обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела, которую вводят в/в каждые 6 ч.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ванкомицину.

Побочные эффекты

во время или вскоре после быстрого введения ванкомицина могут развиваться анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию, затруднение и нарушение дыхания, крапивницу и зуд. Быстрая инфузия может также вызвать прилив крови к верхней части тела, боль и мышечный спазм в области груди и спины. Эти реакции обычно исчезают в течение 20 мин, но могут сохраняться несколько часов. Иногда возможно развитие почечной недостаточности у больных, получавших ванкомицина гидрохлорид в высоких дозах; редко — интерстициального нефрита. В основном это больные, получавшие сопутствующее лечение аминогликозидами, или с предшествующей дисфункцией почек.

Возможно развитие тугоухости, связанной с ототоксичностью ванкомицина гидрохлорида. У большинства этих больных либо имелись нарушения функции почек или предшествующая тугоухость, либо они получали сопутствующее лечение ототоксичными препаратами. Изредка возникают головокружение и шум в ушах.

У некоторых больных отмечалась обратимая нейтропения, проявлявшаяся через неделю и более после начала лечения ванкомицином или после введения суммарной дозы, превышающей 25 г. Количество нейтрофильных лейкоцитов в периферической крови быстро восстанавливалось после отмены ванкомицина. Редко выявляли тромбоцитопению.

Возможны развитие тромбофлебита в месте введения, анафилаксия, лекарственная лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса — Джонсона, васкулит.

Особые указания

ванкомицин может вызывать тромбофлебит, частота и тяжесть которого могут быть сведены к минимуму за счет медленного введения в виде разведенного р-ра (2,5–5 г/л) и за счет смены места инфузии. Ванкомицин оказывает раздражающее действие на ткани, его следует вводить только в/в. При в/м введении или при экстравазации во время в/в инфузии может развиться некроз мягких тканей.

Для того чтобы свести к минимуму риск нефротоксического эффекта при лечении больных с нарушениями функции почек или больных, одновременно получающих аминогликозиды, следует проводить мониторинг функции почек.

При длительном лечении ванкомицином или у больных, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать нейтропению, следует периодически проверять количество лейкоцитов.

В экспериментальных исследованиях никаких свидетельств повреждающего действия ванкомицина на плод не выявлено. Нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата в период беременности, особенно в I триместр. Ванкомицин назначают беременным только в случаях крайней необходимости. Ванкомицин проникает в грудное молоко. Поскольку существует вероятность появления побочных эффектов у ребенка, в период лечения ванкомицином следует отказаться от кормления грудью.

Взаимодействия

одновременное введение ванкомицина и анестезирующих агентов может сопровождаться гиперемией кожи, развитием гистаминоподобной и анафилактоидных реакций.

При одновременном и/или последовательном применении потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных лекарственных препаратов, таких как амфотерицин В, аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цисплатин, необходимо строгое наблюдение больного врачом.

Передозировка

ванкомицин плохо выводится при диализе. Гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к повышению клиренса ванкомицина.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko