ВИНОРЕЛБИН (VINORELBINUM)

CAS №: 71486-22-1 C45H54N4O8

MESH, RTECS : нор-5´-ангидровинбластин; или C´-норвинкалейкобластин, 3´,4´-дидегидро-4´-деокси-.
NLM: аспидоспермидин-3-карбоксиловой кислоты, 4-(ацетокси)-6,7-дидегидро-15-((2R,6R,8S)-4-этил-1,3,6,7,8,9-гексагидро-8-(метоксикарбонил)-2,6-метано-2H-азецино(4,3-b)индол-8-ил)-3-гидрокси-16-метокси-1-метил-, метиловый эфир, (2β,3beta,4β,5α,12R,19α)-.

Винорелбин (в форме тартрата) — белый с желтоватым оттенком или светло-коричневый аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде — более 1000 мг/мл.

Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоопухолевое цитостатическое средство, полусинтетический алкалоид барвинка. Цитостатическое действие винорелбина обусловлено его ингибирующим влиянием на полимеризацию тубулина в процессе митоза. Действует преимущественно на митотические микротрубочки, а при высоких концентрациях может влиять и на аксональные микротрубочки. Блокирует митоз в фазе G2 и M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Воздействие винорелбина на спирализацию тубулина менее выражено, чем воздействие винкристина.

После в/в инъекций его выведение из плазмы крови носит трехфазный характер, T½ активного вещества в терминальной фазе составляет в среднем 40 ч. Связывание с белками составляет 50–80%. Выводится преимущественно с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ

вводится только в/в, примерно на 125 мл изотонического р-ра натрия хлорида в течение 6–10 мин.

Монохимиотерапия: средняя доза составляет 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.

Полихимиотерапия: доза и частота введений зависят от конкретной схемы лечения.

Для пациентов с нарушениями функции печени дозу винорелбина следует снизить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

выраженная печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

гранулоцитопения, анемия; возможно снижение (вплоть до угасания) сухожильно-надкостничных рефлексов, редко могут отмечаться парестезии, а после длительного лечения винорелбином — повышенная утомляемость мышц нижних конечностей; тошнота, реже — рвота, запор, в отдельных случаях — парез кишечника, редко — паралитическая непроходимость кишечника; диспноэ, бронхоспазм; флебит; алопеция, боль в челюсти.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время в/в инъекции необходимо убедиться в правильном введении иглы в вену, так как экстравазация р-ра может вызвать местное раздражение тканей, вплоть до некроза.

Лечения винорелбином следует проводить под строгим гематологическим контролем с определением уровня гемоглобина, количества лейкоцитов и гранулоцитов перед каждым введением. В случае гранулоцитопении (менее 2000/мкл) применение винорелбина следует прекратить до нормализации данного показателя.

При нарушениях функции печени требуется особая осторожность в начале лечения, дозы винорелбина для таких пациентов должны быть снижены.

При лучевой терапии с полями облучения, включающими область печени, винорелбин применять не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

цисплатин усиливает противоопухолевый эффект винорелбина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опасным следствием передозировки является гранулоцитопения с риском развития суперинфекции и возможностью летального исхода. Лечение включает переливание концентрированной взвеси гранулоцитов, введение препаратов, стимулирующих гранулоцитопоэз (колониестимулирующие факторы); антибиотикотерапию.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой