ВИНОРЕЛБИН (VINORELBINUM)5 препаратов
противоопухолевое цитостатическое средство, полусинтетический алкалоид барвинка. Цитостатическое действие винорелбина обусловлено его ингибирующим влиянием на полимеризацию тубулина в процессе митоза. Действует преимущественно на митотические микротрубочки, а при высоких концентрациях может влиять и на аксональные микротрубочки. Блокирует митоз в фазе G2 и M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Воздействие винорелбина на спирализацию тубулина менее выражено, чем воздействие винкристина.
После в/в инъекций его выведение из плазмы крови носит трехфазный характер, T½ активного вещества в терминальной фазе составляет в среднем 40 ч. Связывание с белками составляет 50–80%. Выводится преимущественно с желчью.
немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы.
вводится только в/в, примерно на 125 мл изотонического р-ра натрия хлорида в течение 6–10 мин.
Монохимиотерапия: средняя доза составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю.
Полихимиотерапия: доза и частота введений зависят от конкретной схемы лечения.
Для пациентов с нарушениями функции печени дозу винорелбина следует снизить.
выраженная печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью.
гранулоцитопения, анемия; возможно снижение (вплоть до угасания) сухожильно-надкостничных рефлексов, редко могут отмечаться парестезии, а после длительного лечения винорелбином — повышенная утомляемость мышц нижних конечностей; тошнота, реже — рвота, запор, в отдельных случаях — парез кишечника, редко — паралитическая непроходимость кишечника; диспноэ, бронхоспазм; флебит; алопеция, боль в челюсти.
во время в/в инъекции необходимо убедиться в правильном введении иглы в вену, так как экстравазация р-ра может вызвать местное раздражение тканей, вплоть до некроза.
Лечения винорелбином следует проводить под строгим гематологическим контролем с определением уровня гемоглобина, количества лейкоцитов и гранулоцитов перед каждым введением. В случае гранулоцитопении (менее 2000/мкл) применение винорелбина следует прекратить до нормализации данного показателя.
При нарушениях функции печени требуется особая осторожность в начале лечения, дозы винорелбина для таких пациентов должны быть снижены.
При лучевой терапии с полями облучения, включающими область печени, винорелбин применять не рекомендуется.
цисплатин усиливает противоопухолевый эффект винорелбина.
опасным следствием передозировки является гранулоцитопения с риском развития суперинфекции и возможностью летального исхода. Лечение включает переливание концентрированной взвеси гранулоцитов, введение препаратов, стимулирующих гранулоцитопоэз (колониестимулирующие факторы); антибиотикотерапию.