0
UA | RU

ВЕМУРАФЕНИБ (VEMURAFENIBUM)

Описание активного вещества

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ВЕМУРАФЕНИБ

Зелбораф
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 240 мг блистер, № 56
Roche

Фармакологические свойства

вемурафениб является ингибитором серин-треонин киназы, кодируемой геном BRAF. В результате мутаций в гене BRAF происходит активация онкогенного белка BRAF и, как следствие, пролиферация клеток при отсутствии факторов роста. Вемурафениб является мощным ингибитором BRAF-киназ с активирующими мутациями в кодоне 600.

Абсолютная биодоступность вемурафениба неизвестна. Средние показатели AUC0–∞ и Cmax в плазме крови в 1-е сутки составили 22,1±12,7 мкг·ч/мл и 4,1±2,3 мкг/мл соответственно.

Кажущийся Vd вемурафениба составляет 91 л.

CYP3А4 — основной фермент, участвующий в метаболизме вемурафениба.

T½ вемурафениба — 51.6 ч

Показания ВЕМУРАФЕНИБ

– неоперабельная или метастатическая меланома с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов;

– болезнь Эрдгейма-Честера (БЭЧ) с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов.

Применение ВЕМУРАФЕНИБ

рекомендуемая доза составляет 960 мг 2 раза в сутки. Суточная доза — 1920 мг, внутрь.

Противопоказания

почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая степень печеночной недостаточности, не поддающиеся коррекции нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. баланса магния), синдром удлиненного интервала QT, прием лекарственных препаратов, способствующих удлинению интервала QT, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к вемурафенибу.

Побочные эффекты

снижение массы тела, головная боль, дисгевзия, периферическая невропатия, головокружение, увеит, иридоциклит, удлинение интервала QT, кашель, снижение аппетита, диарея, рвота, тошнота, запор, актинический кератоз, сыпь, макуло-папулезная сыпь, зуд, гиперкератоз, эритема, папулезная сыпь, артралгия, миалгия, боли в конечностях, костно-мышечная боль, боли в спине, артрит, повышение АД.

Особые указания

одновременное применение вемурафениба с препаратами, метаболизирующимися посредством изоферментов CYP1А2 и CYP3A4 и обладающими узким терапевтическим индексом не рекомендуется.

Одновременное применение вемурафениба и варфарина может приводить к увеличению AUC последнего.

При одновременном применении с вемурафенибом возможно повышение экспозиции препаратов, транспортируемых при помощи P-gp (алискирен, колхицин, дигоксин, эверолимус, фексофенадин) или BCRP (например метотрексат, митоксантрон, розувастатин).

Взаимодействия вемурафениба с применением дигоксина было установлено, что при использовании многократных пероральных доз вемурафениба увеличивалась экспозиция дигоксина и Cmax дигоксина в 1,8 и 1,5 раза соответственно. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вемурафениба и субстратов P-gp. В случае необходимости рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата — субстрата P-gp.

Передозировка

симптомы: дозолимитирующая токсичность проявлялась в виде сыпи с зудом и утомляемости.

Лечение: в случае подозрения на передозировку необходимо прекратить прием препарата Зелбораф® и назначить поддерживающую терапию. При появлении побочных реакций необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Специфического антидота, который можно было бы использовать в случаях передозировки препарата Зелбораф®, не существует.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko