УЛИНАСТАТИН (ULINASTATINUM)

Описание активного вещества

Лекарственные препараты содержащие активное вещество УЛИНАСТАТИН

Ю-ТРИП
Bharat Serums & Vaccines
раствор для инъекций 100000 МЕ флакон 4 мл, № 1
ингибиторы фибринолиза

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Улинастатин — поливалентный ингибитор сериновой протеазы типа Кунитц, идентифицированной в моче и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарную лейкоцитарную эластазу и продукцию фактора некроза опухоли (ФНО)-альфа и интерлейкинов — IL-1, IL-6, IL-8, которую стимулируют эндотоксины.

Улинастатин снижает продукцию эластазы нейтрофилами, замедляя рост уровня провоспалительных цитокинов, и ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, ФНО, NO, фактора активации тромбоцитов (PAF).

Улинастатин ингибирует коагуляцию и фибринолиз, способствует микроперфузии, стабилизирует лизосомальные мембраны и снижает продукцию свободных кислородных радикалов.

Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления, улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию.

Он блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов; подавляет активность различных сериновых протеаз, таких как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xа, XIа и XIIа.

Улинистатин оказывает локальное противовоспалительное действие и тормозит протеолитическую активность трипсина в отношении ряда тканей, прежде всего ткани поджелудочной железы.

Улинастатин уменьшает воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита, предотвращает повреждение органа путем снижения активности сериновых протеаз.

Улинастатин подавляет активацию воспалительных протеаз, в том числе трипсина, химотрипсина, плазмина, катепсина G, и эластазы лейкоцитов, а также протеаз в коагуляционном каскаде.

Согласно имеющимся данным улинастатин, помимо блокирования пути протеазы in vitro, обладает противовоспалительными свойствами.

Улинастатин ингибирует избыточную продукцию провоспалительных молекул, таких как простагландин H2 синтаза-2, тромбоксан B2, IL-8 и ФНО, вызванную липополисахаридом in vitro.

Фармакокинетика. После в/в введения 300 000 ؘМЕ/10 мл в крови здорового человека концентрация снижается линейно через 3 ч. Период полураспада составляет около 40 мин. Через 6 ч после введения 24% улинастатина находится в моче. Период полураспада улинастатина в течение 0–3 ч после инъекции — 33 мин, а в течение последующих 4 ч период полураспада — 2 ч. Распределение улинастатина был исследовано после инъекции животным путем измерения радиоактивности в удаленных оперативным путем органах. Через 15 мин после инъекции определялось 44% радиоактивности в почках и 9% — в печени, что свидетельствует о том, что почки является главным местом метаболизма улинастатина.

Показания УЛИНАСТАТИН

лечение острого панкреатита, хронического панкреатита в стадии обострения, после выполнения эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ).

Применение УЛИНАСТАТИН

содержимое флакона восстановить в 100 мл 5% р-ра глюкозы или 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. При остром панкреатите вводят 200 000 МЕ препарата путем в/в инфузии в течение 1 ч 2–3 раза в сутки в течение 3–5 дней. При обострении хронического панкреатита, после выполнения ЭРХПГ вводят 100 000–200 000 МЕ препарата путем в/в инфузии в течение 1 ч 1–3 раза в сутки в течение 3–5 дней. Дозу корректируют в зависимости от возраста больных и тяжести симптомов.

Противопоказания

гиперчувствительность к улинастатину.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея;

лабораторные показатели: изменение показателей АсАТ, АлАТ; уменьшение количества лейкоцитов;

общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела, покраснение, зуд, боль в месте введения, аллергические реакции.

Особые указания

применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна.

Взаимодействия

не исследованы.

Передозировка

случаи передозировки не описаны. Специфический антидот отсутствует.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko