ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINUM)

CAS №: 124937-51-5 C22H31NO

USPDDN: (+)-(R)-2-(α-(2-(диизопропиламино)этил)бензил)-p-крезол.
NLM: фенол, 2-((1R)-3-(бис(1-метилэтил)амино)-1-фенилпропил)-4-метил-.

Mm = 325,493 Да. Толтеродин в форме тартрата — белый кристаллический порошок с pKa = 9,87 и растворимостью в воде 12 мг/мл. Растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, практически нерастворим в толуене; log P (октанол-вода) = 1,83 при рН 7,3.

Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

холинолитическое средство, антагонист мускариновых рецепторов. Блокирует М-холинорецепторы мочевого пузыря (снижает его сократимость) и слюнных желез (уменьшает секрецию).

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень абсорбции — 77%, Cmax в плазме крови достигается через 2–6 ч. Объем распределения — 113 л. Биотрансформируется в печени с образованием активного 5-гидроксиметильного метаболита (с T½ 3–4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней. Экскретируется с мочой (77%) и калом (17%).

ПОКАЗАНИЯ

гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, взрослым — по 2 мг 2 раза в сутки, при нарушении функции печени и/или почек — по 1 мг 2 раза в сутки. В случае развития побочных эффектов дозу также снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Не рекомендуется назначать детям, так как безопасность и эффективность тольтеродина у них не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к толтеродину, задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, тяжелая псевдопаралитическая миастения, неспецифический язвенный колит, мегаколон, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нарушения аккомодации, головная боль, боль в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия; сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; ксерофтальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов. С осторожностью назначают при обструкции мочевых путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в том числе стенозе привратника), заболеваниях почек, печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), нейропатии, невправляемой грыже.

В период лечения следует избегать работы с механизмами и управления автотранспортом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

эффект толтеродина усиливают холинолитики, снижают агонисты М-холинорецепторов. Толтеродин ослабляет эффекты метоклопрамида и цизаприда.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы — нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой