ТЕТРАЦИКЛИН (TETRACYCLINUM)

CAS №: 60-54-8 C22H24N2O8

MeSH, RTECS, USPDDN: 2-нафтаценкарбоксамид, 4-(диметиламино)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро-3,6,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-, (4S-(4α,4aα,5aα,6β,12aα))-.

Mm = 444,45 Да. Точка плавления — 172,5 °С. log P (октанол-вода) = –1,30. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 231 мг/л. Желтый кристаллический порошок без запаха с горьким вкусом. Очень малорастворим в воде, трудно — в спирте, легкорастворим в р-рах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Форма выпуска: таблетки п/о, мазь, мазь глазная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

тетрациклин — антибиотик широкого спектра действия. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, воздействует на спирохеты, лептоспиры, риккетсии, крупные вирусы.

После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы. Связывается с белками плазмы крови на 65%. Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, СМЖ (в последней концентрация составляет 10–25% таковой в плазме крови), накапливается в костной ткани и зубах, печени, селезенке, опухолях. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, экскретируется с мочой и желчью.

ПОКАЗАНИЯ

актиномикоз, бронхит, пневмония, бруцеллез, конъюнктивит, инфекции мочеполовых органов, гингивит, стоматит, средний отит, фарингит, синусит, орнитоз, лихорадка пятнистая Скалистых гор, лихорадка Ку, сифилис, трахома, дизентерия, ангина, коклюш, скарлатина, гонорея, туляремия, тиф, бактериальный эндокардит, гнойный менингит, холецистит, инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для детей в возрасте старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения — 5–7 дней. Глазную мазь (1%) закладывают в конъюнктивальный мешок 3–5 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к тетрациклину, нарушение функций печени и почек, период беременности и кормления грудью, возраст до 8 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

диспептические явления, поражения печени и почек, панкреатит, головокружение, светобоязнь, шаткость походки, пигментация кожи, слизистых оболочек, зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, дисбактериоз, гиповитаминоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин снижают всасывание тетрациклина в пищеварительном тракте. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений, снижает активность бактерицидных препаратов. Повышает нефротоксичность метоксифлурана. При сочетанном использовании с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой