ТОЦИЛИЗУМАБ (TOCILIZUMAB) Действующее вещество

рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору ИЛ-6, представитель подкласса иммуноглобулинов IgG1, получаемое с помощью ДНК-технологии в клетках яичников китайского хомячка (СНО); селективно связывается и подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6 (sIL-6R и mIL-6R), ИЛ-6 участвует в таких процессах, как стимуляция секреции Ig, активация Т-клеток, стимуляция продукции белков острой фазы в печени и стимуляция гемопоэза; в патогенезе заболеваний, в том числе воспалительных заболеваний, остеопороза и новообразований.

ревматоидный артрит. Тоцилизумаб в комбинации с метотрексатом показан для терапии:
• тяжелого, активного и прогрессирующего ревматоидного артрита у взрослых пациентов, ранее не получавших лечение метотрексатом;
•  среднетяжелого и тяжелого ревматоидного артрита у взрослых пациентов, у которых наблюдались ненадлежащий ответ или непереносимость предшествующей терапии одним или более базисным противоревматическим препаратом, модифицирующим течение заболевания (БМАРП), или ингибитором фактора некроза опухоли-альфа (иФНО-α).
Пациентам с наличием вышеупомянутых показаний назначают тоцилизумаб в режиме монотерапии при непереносимости метотрексата или в случае нецелесообразности продолжения фармакотерапии метотрексатом.
По данным рентгенологического исследования тоцилизумаб в комбинации с метотрексатом тормозит прогрессирование деструктивных изменений в суставах. Также эта комбинация улучшает физическую функцию пораженных суставов.
Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит. Тоцилизумаб в комбинации с метотрексатом показан для лечения полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита (РФ-положительный, РФ-отрицательный и распространенный олигоартрит) у пациентов в возрасте ≥2 лет, у которых наблюдается ненадлежащий ответ на предшествующую терапию метотрексатом. В случае непереносимости метотрексата или нецелесообразности дальнейшей фармакотерапии метотрексатом возможно применение тоцилизумаба в режиме монотерапии.
Системный ювенильный идиопатический артрит. Тоцилизумаб показан для лечения активного системного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте ≥1 года, у которых наблюдался ненадлежащий ответ на предшествующую терапию НПВП и системными ГКС.
Возможно назначение тоцилизумаба как в комбинации с метотрексатом, так и в режиме монотерапии при непереносимости метотрексата или в случае нецелесообразности продолжения лечения метотрексатом.
Гигантоклеточный артериит (для лекарственной формы для п/к введения). Тоцилизумаб показан для лечения гигантоклеточного артериита у взрослых пациентов.
Коронавирусная болезнь 2019 (COVID–19) (для лекарственной формы для в/в введения). Лечение COVID–19 у взрослых пациентов, получающих системные ГКС, которым требуется оксигенотерапия или ИВЛ.

ревматоидный артрит
В лекарственной форме для в/в введения.
Рекомендуемая доза — 8 мг/кг в/в капельно в течение не менее 1 ч. Инфузию проводят 1 раз в 4 недели.
Не рекомендуется увеличение дозы выше 800 мг на 1 (одну) инфузию у пациентов с массой тела >100 кг.
В лекарственной форме для п/к введения.
Рекомендуемая доза —162 мг п/к 1 раз в неделю.
Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит
В лекарственной форме для в/в введения.
Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба для в/в введения у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела ≥30 кг — 8 мг/кг в/в 1 раз в 4 недели;
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела <30 кг — 10 мг/кг в/в 1 раз в 4 недели.
Дозу тоцилизумаба рассчитывают при каждом его назначении, учитывая массу тела пациента. Изменение дозы тоцилизумаба происходит только в случае соответствующего изменения массы тела пациента с течением времени.
В лекарственной форме для п/к введения.
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела ≥30 кг — 162 мг п/к 1 раз в 2 недели;
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела <30 кг — 162 мг/кг п/к 1 раз в 3 недели.
Системный ювенильный идиопатический артрит
В лекарственной форме для в/в введения.
Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба для в/в введения у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела ≥30 кг — 8 мг/кг в/в капельно в течение не менее 1 ч; инфузию проводят 1 раз в 2 недели;
• для пациентов в возрасте ≥2 лет  с массой тела <30 кг — 12 мг/кг в/в капельно в течение не менее 1 ч; инфузию проводят 1 раз в 2 недели.
В лекарственной форме для п/к введения.
• для пациентов в возрасте ≥1 года  с массой тела ≥30 кг — 162 мг п/к 1 раз в неделю;
• для пациентов в возрасте ≥1 года  с массой тела <30 кг — 162 мг/кг п/к 1 раз в 2 недели.
При лечении тоцилизумабом в лекарственной форме для п/к введения минимальная масса тела пациента должна составлять не менее 10 кг.
Гигантоклеточный артериит
В лекарственной форме для п/к введения.
Рекомендуемая доза — 162 мг п/к 1 раз в неделю в сочетании с сокращением курса ГКС. Возможно применение тоцилизумаба в режиме монотерапии после прекращения применения ГКС.
Тоцилизумаб в режиме монотерапии не рекомендуется применять для лечения острых рецидивов гигантоклеточного артериита.
COVID–19
В лекарственной форме для в/в введения.
Рекомендуемая доза — 8 мг/кг в/в в виде 60-минутной инфузии для пациентов, получающих системные ГКС, которым требуется оксигенотерапия или ИВЛ.
При ухудшении клинических симптомов или отсутствии улучшения после введения первой дозы возможно введение одной дополнительной инфузии тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг. Интервал между двумя инфузиями должен составлять не менее 8 ч.
Не рекомендуется увеличение дозы выше 800 мг на 1 (одну) инфузию у пациентов с массой тела >100 кг.

• гиперчувствительность к тоцилизумабу;
• активные, тяжелые инфекции, за исключением COVID-19.

лейкопения, нейтропения, гипофибриногенемия. гипотиреоз. конъюнктивит. язвы полости рта, гастрит, боль в животе, стоматит, язва желудка. реакции в месте инъекции, периферические отеки, реакции гиперчувствительности. ятрогенные поражения печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, анафилаксия (летальная), инфекции верхних дыхательных путей, флегмоны, пневмония, вызванные Herpes simplex и Herpes zoster инфекции, дивертикулит. повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела, повышение уровня общего билирубина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, головная боль, головокружение, нефролитиаз. кашель, одышка. сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона, АГ.