телбивудин блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Телбивудин фосфорилируется клеточными киназами до активной формы телбивудин-5’-трифосфата. Телбивудин-5’-трифосфат конкурентно связывает и ингибирует обратную транскриптазу ВГВ, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом. Включение телбивудина-5’-трифосфата в структуру вирусной ДНК вызывает обрыв ее цепи и подавление репликации ВГB.
Телбивудин обладает специфичной антивирусной активностью против ВГВ. Было установлено отсутствие у телбивудина активности в отношении других РНК- и ДНК-содержащих вирусов, включая ВИЧ.
хронический гепатит В у взрослых пациентов с подтвержденной репликацией вируса и активным воспалительным процессом в печени.
внутрь. Рекомендуемая доза — 600 мг 1 раз в сутки.
повышенная чувствительность к телбивудину; применение телбивудина одновременно с пэгинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.
со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — периферическая нейропатия, дисгевзия, гипестезия, парестезия, ишиас.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миопатия, миозит, артралгия, миалгия, боль в конечностях, боль в спине, мышечный спазм, боль в шее, боль в боку; редко — рабдомиолиз.
Со стороны обмена веществ и нарушение питания: редко — лактоацидоз, часто ассоциированный с тяжелыми состояниями (например полиорганная недостаточность).
Лабораторные изменения: часто — повышение активности КФК в плазме крови, повышение активности АлАТ, повышение активности амилазы в крови; нечасто — повышение активности АсАТ.
Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость; нечасто — недомогание.
при одновременном применении телбивудина с препаратами, оказывающими влияние на функцию почек (аминогликозиды, петлевые диуретики, соединения платины, ванкомицин, амфотерицин В), возможно повышение концентрации в плазме крови телбивудина. Одновременное применение таких препаратов с телбивудином требует соблюдения осторожности.
Фармакокинетические параметры телбивудина не изменялись после многократного применения одновременно с ламивудином, адефовиром, циклоспорином, пэгинтерфероном альфа-2а или тенофовиром. Также телбивудин не оказывал влияние на фармакокинетику ламивудина, адефовира, циклоспорина или тенофовира. Влияние телбивудина на фармакокинетику пэгинтерферона альфа-2а отличалось в зависимости от индивидуальной концентрации последнего в плазме крови.
Отмечалось увеличение риска развития периферической нейропатии у пациентов, получавших одновременную терапию телбивудином и пэгинтерфероном альфа. Нельзя исключить подобный риск при применении других препаратов α-интерферона.
Неизвестно, повышается ли риск развития миопатии при одновременном применении телбивудина с препаратами, способствующим развитию миопатии (например статины, производные фиброевой кислоты, циклоспорин). В случае одновременного применения таких препаратом с телбивудином следует оценивать соотношение пользы к риску.
данные о передозировке телбивудина крайне ограничены. Телбивудин хорошо переносится в дозах до 1800 мг/сут, в 3 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу. Максимальная переносимая доза не установлена.
В случае передозировки следует отменить телбивудин и при необходимости применить поддерживающую терапию.