САЛМЕТЕРОЛ (SALMETEROLUM)

CAS №: 89365-50-4 C25H37NO4

USPDDN: (+-)-4-гидрокси-α´-(((6-(4-фенилбутокси)гексил)амино)метил)-m-ксилен-α,α´-диол.

Mm = 415,57 Да.
Белый или не совсем белый порошок, легкорастворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде.

Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций дозированный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

относится к классу селективных β-адреномиметиков. Салметерол ингибирует дегрануляцию тучных клеток и высвобождение таких медиаторных веществ, как гистамин, лейкотриены, простагландины D2, и подавляет раннюю и позднюю реакции на аллерген, оказывая бронхорасширяющее и противовоспалительное действие. В терапевтических дозах не влияет или незначительно влияет на сердечно-сосудистую систему. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей салметерол обеспечивает дилатацию бронхов в течение не менее 12 ч. Бронхорасширяющее действие салметерола проявляется в течение 5–10 мин после ингаляции аэрозоля, терапевтический эффект достигается после проведения 1–2 ингаляций. Для достижения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется систематическое применение салметерола.

ПОКАЗАНИЯ

длительное систематическое лечение обратимой обструкции дыхательных путей при БА (в том числе при приступах, возникающих ночью или при физической нагрузке) и ХОБЛ.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым назначают 2 ингаляции в сутки, обычно по 50 мкг салметерола. При необходимости — по 100 мкг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к салметеролу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможно развитие выраженной гипокалиемии, особенно при гипоксии и при тяжелом течении БА, когда этот эффект может быть потенцирован одновременно применяемыми производными ксантина, стероидными препаратами, диуретиками. В этих случаях необходим мониторинг уровня калия в плазме крови. Редко возникает тремор, как правило, дозозависимый и уменьшающийся в процессе лечения. Иногда могут возникать головная боль, тахикардия, парадоксальный бронхоспазм. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно прекратить ингаляцию салметерола и назначить адекватную бронхолитическую терапию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при назначении салметерола пациентам с нарушениями выделительной функции почек или больным пожилого возраста нет необходимости в коррекции доз. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с тиреотоксикозом.

При проведении терапии салметеролом снижается или исчезает необходимость в применении других бронхолитических средств; если симптомы сохраняются, следует назначить ингаляции краткосрочно действующего β-агониста (например сальбутамола). Дополнительное использование бронхолитиков обычно указывает на необходимость пересмотра режима и/или схемы лечения. В этих случаях можно повысить дозу салметерола или дозу средств базисной терапии БА.

Экспериментально установлено типичное для β2-агонистов влияние салметерола на плод, но только при использовании в дозах, значительно превышающих терапевтические. Обширный опыт клинического применения других β2-агонистов свидетельствует об отсутствии неблагоприятного влияния препаратов данной группы на плод. После ингаляции салметерола в терапевтических дозах его уровень в плазме крови и грудном молоке незначителен. Опыт клинического использования салметерола в период беременности и кормления грудью ограничен, поэтому его назначение в этих случаях должно быть тщательно обосновано.

Не установлены эффективность и безопасность применения салметерола в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

гипокалиемия, вызываемая салметеролом, может усилиться при одновременном назначении производных ксантина, стероидов, диуретиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется тремором, головной болью и тахикардией. В качестве антидота предпочтительнее использовать кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой