СКОПОЛАМИН* (SCOPOLAMINUM*) Действующее вещество
скополамин в виде бутилбромида — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.
Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность — <1%. Однако несмотря на низкую концентрацию в крови, относительно высокие локальные концентрации скополамина бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах действия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо связывается с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ. После в/в введения скополамина его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстрого распределения в тканях. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой, большая часть в неизмененном виде.
спазмы кишечника, дискинезия и спазм желчных и мочевых путей, в том числе приступы желчной и почечной колики, подготовка к диагностическим и лечебным процедурам (для парентерального введения).
взрослым и детям школьного возраста обычно назначают по 10 мг внутрь или по 1–2 суппозитория (10 мг) ректально 3–5 раз в сутки. Детям в возрасте до 1 года — по 1 суппозиторию (7,5 мг) 2–3 раза в сутки, старше 1 года — по 1 суппозиторию 3–5 раз в сутки.
При острой спастической боли взрослым вводят 20–40 мг несколько раз в сутки п/к, в/м или в/в; максимальная суточная доза — 100 мг. Детям — 0,3–0,6 мг/кг несколько раз в сутки; максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг.
тяжелая псевдопаралитическая миастения, мегаколон, повышенная чувствительность к скополамину; парентерально не назначают при нелеченной закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи, органических стенозах пищеварительного тракта.
ксеростомия, дисгидроз, тахикардия, задержка мочи, кожно-аллергические реакции, одышка, анафилактические реакции.
с осторожностью следует назначать при гипертрофии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и коронарного кровообращения, при кишечной непроходимости или нарушениях оттока мочи.
Водителям транспортных средств следует иметь в виду возможность нарушения аккомодации при парентеральном введении скополамина.
Клиническими исследованиями не установлено наличия у скополамина эмбрио- или фетотоксических свойств, однако его следует назначать с осторожностью, особенно в I триместр беременности. Безопасность приема скополамина в период кормления грудью не установлена.
при одновременном применении скополамин может потенцировать холинолитическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное назначение антагонистов дофаминовых рецепторов может привести к снижению эффективности обоих лекарственных средств. При одновременном назначении скополамина и β-адреномиметиков может возникать тахикардия.
наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скополамина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).