СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCINUM)

CAS №: 1695-77-8 C14H24N2O7

MeSH, RTECS: декагидро-4a,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-4H-пирано(2,3-b)(1,4)бензодиоксин-4-он.

Mm = 332,36 Да. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. log P (октанол-вода) = –0,82.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р-ра или суспензии для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

спектиномицин — аминоциклитольный антибиотик, оказывающий бактериостатическое действие. Ингибирует синтез белка в микробной клетке. Антибиотик активен в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов, в том числе большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл), включая пенициллиназопродуцирующие штаммы. Treponema pallidum и Chlamydia spp. нечувствительны к антибиотику. Возможна эндемическая резистентность к препарату.

После в/м введения в разовой дозе 2 или 4 г спектиномицин быстро и полностью абсорбируется в кровь. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч и составляет соответственно 100 и 160 мкг/мл. Через 8 ч концентрация составляет от 15 до 30 мкг/мл. Не связывается с белками плазмы крови. Спектиномицин не метаболизируется в организме; 70–90% спектиномицина экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24–48 ч после введения. T½ составляет приблизительно 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ

острый гонорейный уретрит и проктит у мужчин; острый гонорейный цервицит и проктит у женщин; лечение лиц, имевших половые контакты с больными гонореей.

ПРИМЕНЕНИЕ

для лечения неосложненной гонореи у взрослых рекомендуемая доза спектиномицина составляет 2 г в/м 1 раз в сутки. Такая же доза рекомендуется и для больных, у которых лечение, проводившееся ранее другими антибиотиками, было неэффективным.

В трудных случаях, а также при подозрении на эндемичную резистентность возбудителя возможно повышение дозы до 4 г.

У детей спектиномицин эффективен в суточной дозе 40 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны крапивница, озноб, лихорадка, головокружение, тошнота, снижение диуреза (без нарушения функции почек), уплотнение и болезненность в месте инъекции, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, клиренса креатинина, а также повышение активности ЩФ, АсАТ и концентрации мочевины в крови. Описаны редкие случаи развития анафилактоидных реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при острой гонорее спектиномицин может быть эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия была неэффективной.

Безопасность применения спектиномицина у детей не установлена.

В связи с тем что клинический опыт применения спектиномицина недостаточен, его не рекомендуют применять в период беременности и кормления грудью.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой