0
UA | RU

РИТУКСИМАБ (RITUXIMABUM)

Описание активного вещества
Производитель:

CAS №: 174722-31-7

Представляет собой химерные моноклональные антитела мыши/человека, обладающие специфичностью к CD20 молекуле, выявляемой на поверхности пре- и зрелых B-лимфоцитов.

Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р-ра, р-р для инъекций.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество РИТУКСИМАБ

Мабтера<sup>®</sup>
раствор для инъекций 1400 мг/11,7 мл флакон, № 1
Roche
Мабтера<sup>®</sup>
концентрат для приготовления инфузионного раствора 100 мг/10 мл флакон 10 мл, № 2
Roche
Мабтера<sup>®</sup>
концентрат для приготовления инфузионного раствора 500 мг/50 мл флакон 50 мл, № 1
Roche
Реддитукс
концентрат для раствора для инфузий 100 мг флакон 10 мл, № 1
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
Реддитукс
концентрат для раствора для инфузий 500 мг флакон 50 мл, № 1
Dr. Reddy's Laboratories Ltd

Фармакологические свойства

противоопухолевое средство. Специфически связывается с трансмембранным антигеном CD20, который расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. Этот антиген экспрессируется более чем в 95% В-клеточных неходжкинских лимфом. После связывания с антителом CD20 перестает поступать с клеточной мембраны в окружающую среду. CD20 не циркулирует в плазме крови в виде свободного антигена и, тем самым, не конкурирует за связывание с антителами. Связываясь с антигеном CD20 на В-лимфоцитах, инициирует иммунологические реакции, опосредующие лизис В-клеток. Возможные механизмы клеточного лизиса включают комплементзависимую цитотоксичность и антителозависимую клеточную цитотоксичность. Сенсибилизирует линии В-клеточной лимфомы человека к цитотоксическому действию некоторых химиотерапевтических препаратов. Среднее число В-клеток в периферической крови после первого введения значительно снижается, через 6 мес — восстанавливается, достигая нормы между 9 и 12 мес после завершения терапии.

После первой в/в инфузии 375 мг/м2 Cmax в плазме крови составляла — 238,7 мкг/мл, T½ — 68,1 ч, плазменный клиренс — 0,0459 л/ч; после четвертой инфузии соответственно — 480,7 мкг/мл, 189,9 ч и 0,0145 л/ч. Ритуксимаб можно выявить в организме в течение 3–6 мес после последней инфузии.

Показания РИТУКСИМАБ

B-клеточная неходжкинская лимфома (рецидивирующая или химиоустойчивая).

В комбинации с химиотерапией для лечения пациентов с ранее нелеченным и рецидивирующим/рефрактерным хроническим лимфолейкозом.

Применение РИТУКСИМАБ

за 30–60 мин до каждой инфузии рекомендуется провести премедикацию (анальгетики и антигистаминные средства). Приготовленный р-р для инфузии нельзя вводить струйно. В период лечения и в течение 12 мес после его окончания женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (риск развития бронхоспазма), при нейтропении (менее 1500/мкл) и/или тромбоцитопении (менее 75 000/мкл). В ходе лечения необходимо регулярно проводить развернутый анализ периферической крови, включая определение количества тромбоцитов. У больных с большим числом циркулирующих злокачественных клеток (более 25 000/мкл) или высокой опухолевой нагрузкой (в том числе при хроническом лимфолейкозе или лимфоме из клеток мантийной зоны) риск тяжелых инфузионных реакций может быть особенно велик, в связи с чем они нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. Не менее чем за 12 ч до начала инфузии следует отменить гипотензивные препараты. Пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе в процессе инфузии требуется тщательное наблюдение. При введении других моноклональных антител с диагностической или лечебной целью у больных, имеющих антитела против белков мыши или антихимерные антитела, возможно развитие реакций повышенной чувствительности (в том числе анафилактоидных реакций), поэтому в наличии всегда должны быть средства для их купирования. IgG могут проникать через плацентарный барьер. Учитывая, что IgG, циркулирующие в крови матери, выделяются с грудным молоком, ритуксимаб не следует применять в период лактации. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Приготовленные инфузионные р-ры стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре и 24 ч — при температуре от 2 до 8 °С.

Рекомендуемая доза для подкожного введения взрослым пациентам составляет 1600 мг (фиксированная доза), независимо от площади поверхности тела пациента. Перед началом лечения все больные должны получить полную дозу препарата для в/в введения.

Противопоказания

гиперчувствительность к ритуксимабу.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия; при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в анамнезе или на фоне кардиотоксической терапии — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (гиперурикемия).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, оссалгия, мышечный гипертонус, боль в грудной клетке, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, гиперестезия, возбуждение, бессонница, сонливость, неврит, редко — черепно-мозговая и периферическая нейропатия (выраженное снижение остроты зрения, слуха, поражение других органов чувств, паралич лицевого нерва).

Со стороны дыхательной системы: кашель, псевдоларингит, БА, дыхательная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: нарушение свертываемости (тромбоцитопения), нейтропения, лейкопения, анемия, редко — панцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд, бронхоспазм, одышка, отек языка или глотки, снижение АД, ринит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сывороточная болезнь.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипокальциемия, повышение активности КФК, ЛДГ.

Прочие: ночная потливость, сухость кожи, нарушение слезоотделения, нарушение вкусовых ощущений, уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, тремор, приливы, боль в ушах, боль в месте локализации опухоли, боль в области шеи, лимфоаденопатия, герпетические инфекции.

Особые указания

с осторожностью назначают пациентам со стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью, АГ, артериальной гипотензией, заболеваниями легких (риск развития бронхоспазма); нейтропенией (менее 1500/мкл), тромбоцитопенией (менее 75 000/мкл).

За 30–60 мин до каждой инфузии рекомендуется провести премедикацию (анальгетики и антигистаминные средства). Приготовленный р-р для инфузии нельзя вводить струйно. Приготовленные инфузионные р-ры стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре и 24 ч — при температуре от 2 до 8 °С. В период лечения и в течение 12 мес после окончания женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. В ходе лечения необходимо регулярно проводить развернутый анализ периферической крови, включая определение количества тромбоцитов. Не менее чем за 12 ч до начала инфузии следует отменить гипотензивные препараты. Пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе в процессе инфузии требуется тщательное наблюдение. В связи с потенциальной возможностью развития анафилактоидных реакций в наличии должны быть средства для их купирования. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. IgG могут проникать через плацентарный барьер. Учитывая, что IgG, циркулирующие в крови матери, выделяются с грудным молоком, ритуксимаб не следует применять в период кормления грудью.

Взаимодействия

при применении с другими моноклональными антителами с диагностической или лечебной целью у больных, имеющих антитела к белкам мыши или антихимерические антитела, повышается риск аллергических реакций.

При применении с циклофосфамидом, доксорубицином, винкристином, преднизолоном повышение частоты возникновения токсических эффектов не отмечалось.

Передозировка

опыт в клинических исследованиях с участием людей ограничен. В случае передозировки следует тщательно наблюдать пациентов Поступали сообщения о гриппоподобных симптомах при дозе ритуксимаба 1,8 г и дыхательной недостаточности с летальным исходом при дозе ритуксимаба 2 г.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko