РЕТАПАМУЛИН (RETAPAMULINUM) Действующее вещество
Форма выпуска: мазь.
USPDDN: (3aS, 4R, 5S, 6S, 8R, 9R, 9aR, 10R)-6-этенил-5-гидрокси-4,6,9,10-тетраметил-1-оксодекагидро-3a,9-пропано-3aH-циклопента (8) аннулен-8-ил (((1R, 3S, 5S)-8-метил-8-азабицикло(3.2.1)окт-3-ил)сульфанил) ацетат.
ретапамулин является синтетическим производным вещества плевромутилина, которое было выделено путем ферментации из Clitopilus passeckerianus. Ретапамулин селективно ингибирует синтез бактериального белка путем взаимодействия с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. В область соединения включаются рибосомальный протеин L3, рибосомальный P-участок и пептидилтрансферазный центр. Путем связывания с этим участком плевромутилин ингибирует пептидилтрансферазу, частично блокирует взаимодействие с P-участком и препятствует нормальному формированию активной 50S-субъединицы бактериальной рибосомы, то есть ингибирует синтез бактериального белка разнообразными механизмами. Благодаря такому методу действия in vitro перекрестная чувствительность с ретапамулином и другими антибиотиками отмечается редко.
Ретапамулин проявляет активность против Staphylococcus aureus и Staphylococcus pyogenes как in vitro, так и в клинических исследованиях. Однако ретапамулин менее эффективен в отношении некоторых метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus. Ретапамулин также активен in vitro против некоторых грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов. Ретапамулин главным образом оказывает бактериостатическое действие в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus pyogenes. По данным in vitro, ретапамулин проявляет активность против штаммов Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus, Prevotella, Fusobacterium, Porphyromonas, но клиническое значение этого неизвестно.
Системное воздействие при применении на неповрежденной коже очень низкое.
местное лечение бактериальных инфекций кожи и подкожных тканей: импетиго, инфицированные травматические поражения (небольшие рваные, абразивные или зашитые раны).
только для наружного местного применения.
Взрослые и дети в возрасте старше 9 мес: тонкий слой мази следует наносить на пораженный участок 2 раза в сутки в течение 5 дней. На обработанный мазью участок кожи можно накладывать повязку.
Эффективность и безопасность применения препарата не установлены при площади поражений при импетиго >10 см2 и общей площади поражений >100 см2; при вторичных инфицированных травматических поражениях, имеющих длину >10 см или общую площадь пораженной поверхности >100 см2.
У пациентов в возрасте до 18 лет общая площадь поверхности тела, которая лечится, не должна превышать 2% поверхности тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 дней лечение следует пересмотреть.
гиперчувствительность к ретапамулину.
общие и местные реакции: часто — раздражение в месте применения; редко — зуд, боль, эритема.
Кожа и подкожная ткань: редко — контактный дерматит.
Расстройства иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
не использовать мазь для лечения глаз и слизистых оболочек. Препарат не следует применять для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus. Ретапамулин не применяется для лечения абсцессов. Данных о применении препарата в период беременности у человека нет.
взаимодействие с лекарственными средствами, которое имеет клиническое значение, неизвестно. Поэтому не рекомендуется одновременное применение ретапамулина с другими лекарственными средствами.
Ингибиторы CYP 3A4 могут повышать уровень ретапамулина, поэтому необходима осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4 и ретапамулина у маленьких детей.
Сочетанное применение с пероральным кетоконазолом в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает средний уровень AUC и Cmax ретапамулина на 81%.
лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.