Киев

Рибофлавин (Riboflavinum)

Фармакологические свойства

рибофлавин (7,8-диметил-10-рибитилизоалоксазин, состоящий из флавинизоалоксазинового кольца, связанного с боковой цепью сахара рибитола), или витамин В2, — термостабильный водорастворимый витамин, компонент кофакторов флавинмононуклеотида (ФМН) и флавинадениндинуклеотида (ФАД), которые являются важными коферментами для оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ во многих окислительно-восстановительных процессах, действуют как акцепторы электронов в окислительном метаболизме углеводов, аминокислот и жирных кислот. Флавиновые коферменты принимают участие в реакциях десатурации незаменимых жирных кислот, образования фосфолипидов, синтеза сфингозина, ХС и стероидов. Посредством ФМН и ФАД рибофлавин принимает участие в метаболизме различных витаминов, таких как ниацин, пиридоксин, фолиевая кислота и кобаламин.
Рибофлавин необходим для выработки энергии в аэробной клетке с помощью окислительного фосфорилирования. Истощение запасов рибофлавина препятствует нормальному течению клеточного цикла. В результате участия в регенерации глутатиона — поглотителя свободных радикалов действует как антиоксидант. Необходим для корректного функционирования иммунной системы, здоровья кожи и волос (поддерживает адекватный уровень коллагена), нормального развития (особенно внутриутробного) организма, лактации, физической работоспособности и размножения. Играет роль в эритропоэзе, улучшает всасывание железа и способствует мобилизации ферритина из тканей. Необходим для синтеза миелина. Играет роль в абсорбции сахаров в кишечнике и снижает гипергликемию, увеличивая поглощение глюкозы скелетными мышцами и белой жировой тканью.
Дефицит рибофлавина бывает редко, поскольку витамин присутствует во многих продуктах питания. Небольшое количество рибофлавина в пищевых продуктах имеется в виде свободного рибофлавина, большая часть — в виде ФАД и меньшее количество — как ФМН. Также в небольшом количестве рибофлавин синтезируется кишечными бактериями.
Для всасывания рибофлавина, находящегося в пищевых продуктах, необходимым условием является превращение ФАД и ФМН в свободный рибофлавин, катализируемое фосфатазами в энтероцитах. Всасывание витамина происходит преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки с помощью активного насыщаемого процесса, опосредованного переносчиком. Степень абсорбции рибофлавина при пероральном введении повышается при приеме с пищей.
Рибофлавин внутриклеточно фосфорилируется в ФМН и далее метаболизируется в ФАД.
Рибофлавин, не превратившийся в ФМН или ФАД, может существовать в виде свободного рибофлавина и выделяться почками или перемещаться во внеклеточную жидкость с помощью переносчика ABCG2.

Показания

диета с небольшим содержанием молочных и мясных продуктов; беременность, кормление грудью; пожилой возраст; интенсивные физические нагрузки; нервная анорексия; непереносимость лактозы; синдромы мальабсорбции, такие как глютеновая болезнь и синдром короткой кишки; анемия; катаракта, кератоконус; профилактика приступов мигрени; дисфункция щитовидной железы; недостаточность альдостерона; лактоацидоз вследствие антиретровирусной терапии, гипербилирубинемия новорожденных, проходящих фототерапию; длительное применение барбитуратов.
Рибофлавин часто назначают в комбинированной форме, состоящей из других витаминов группы В, как профилактическую добавку для предотвращения развития гиповитаминоза.

Применение

по данным Национальных институтов здравоохранения США (NIH), суточная рекомендованная доза рибофлавина составляет 1,3 мг для мужчин, 1,1 мг для женщин, 1,3 мг для подростков мужского пола (в возрасте 14–18 лет) и 1,0 мг для подростков женского пола (в возрасте 14–18 лет). Беременным следует принимать 1,4 мг, а кормящим грудью — 1,6 мг. Для детей в возрасте до 6 мес суточная доза рибофлавина составляет 0,3 мг, 7–12 мес — 0,4 мг, 1–3 года — 0,5 мг, 4–8 лет — 0,6 мг и 9–13 лет — 0,9 мг.
Важно принимать рибофлавин во время еды. Если пероральное введение невозможно, можно применять в виде инъекций.

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к веществу.

Побочные эффекты

рибофлавин обычно хорошо переносится. Однако у некоторых людей возможна окраска мочи в желто-оранжевый цвет. Возможны аллергические реакции.

Особые указания

необходима осторожность при назначении высоких доз беременным.

Взаимодействия

применение некоторых препаратов, таких как антихолинергические, противосудорожные средства, фенотиазины и фенитоин, может снизить уровень рибофлавина, препятствуя его эффективной абсорбции.
Трициклические антидепрессанты, антибиотики тетрациклинового ряда и злоупотребление этанолом могут оказывать существенное влияние на усвоение рибофлавина.
Длительное применение фенобарбитала, а также других барбитуратов может привести к дефициту рибофлавина вследствие его окисления.
Рибофлавин может препятствовать действию некоторых лекарственных средств, таких как тетрациклин и доксорубицин.

Передозировка

рибофлавин относительно безопасен для применения, поскольку имеет ограниченную растворимость в воде, также его избыток не поглощается энтероцитами.
Отсутствуюют побочные эффекты высокого потребления рибофлавина с пищей или добавками до 400 мг/сут в течение не менее 3 мес.