фармакодинамика. Химическое строение фосфолипидов, входящих в состав различных фармакотерапевтических средств, подобно строению эндогенных фосфолипидов организма. Тем не менее, для них свойственно более высокое содержание полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот.
Фосфолипиды — это высокоэнергетические молекулы, которые встраиваются в клеточную мембрану и способствуют восстановлению поврежденных клеток и ткани печени.
Цис-двойные связи полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот препятствует параллельному расположению углеводородных цепей, из-за чего плотность размещения фосфолипидных структур уменьшается, и происходит ускорение процессов поступления веществ в клетки и их выведение..
Связанные с клеточными мембранами ферменты образуют функциональные единицы, способные усиливать их активность и обеспечивать физиологическое течение основных процессов метаболизма.
Фосфолипиды оказывают влияние на нарушенный обмен липидов путем регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и ХС трансформируются в пригодные для транспортировки формы, преимущественно благодаря увеличению способности ЛПВП связывать ХС, для дальнейшего окисления.
При выведении фосфолипидов через желчевыводящие пути происходит снижение литогенного индекса желчи и ее стабилизация.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При приеме per os более 90% полученной дозы всасывается в тонкой кишке.
Распределение и метаболизм. Фосфолипиды расщепляются ферментом фосфолипазой А до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина. Еще во время всасывания в тонкой кишке 50% фосфолипидов подвергаются немедленному реацетилированию с образованием полиненасыщенного фосфатидилхолина.
Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы поступает в кровь. Затем с током крови, преимущественно в комплексе с ЛПВП, полиненасыщенный фосфатидилхолин транспортируется в печень.
Максимальное содержание фосфатидилхолина в крови через 6–24 ч после приема per os составляет в среднем 20%.
Выведение. T½ холинового компонента фосфолипидов — 66 ч, насыщенных жирных кислот — 32 ч.
С калом выводится менее 5%.
алкогольный стеатогепатит, неалкогольный стеатогепатит, острые и хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени, пред- и постоперационное лечение при хирургической операции на печени и желчевыводящих путях, токсикоз у беременных, псориаз, радиационный синдром.
капсулы для приема per os
Стартовая доза для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше — 600 мг 3 р/сут, поддерживающая доза — 300 мг 3 р/сут.
Капсулы принимают во время еды, не разжевывая, запивая небольшим объемом воды.
Общая продолжительность курса терапии составляет не менее 3 мес.
Лечение псориаза. Стартовая доза — 600 мг 3 р/сут 2 нед.
Затем вводят в/в фосфолипиды в форме р-ра для инъкций в дозе 250 мг 1 р/сут в течение 10 сут с одновременным проведением PUVA-терапии.
После 10 сут курса в/в введения фосфолипидов, возобновляют их прием в форме капсул в дозе 600 мг 3 р/сут и продолжают его в течение 2 мес.
Р-р для инъекций
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают медленное в/в введение 250–500 мг/сут, а в тяжелых клинических ситуациях — 500–1000 мг/сут фосфолипидов.
500 мг фосфолипидов можно ввести за 1 (одно) в/в введение.
Для разведения фармакотепевтического средства, содержащего фосфолипиды, в форме р-ра для инъекций рекомендуется использовать кровь пациента в объемном соотношении 1:1, т.е. 1 мл р-ра для инъекций должен соответствовать 1 мл крови пациента.
Рекомендуется как можно раньше дополнить парентеральную терапию фосфолипидами их приемом per os.
Дети. Фосфолипиды предназначены для применения у детей в возрасте 12 лет и старше и массой тела ≥43 кг.
гиперчувствительность к фосфолипидам.
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.
В редких случаях могут возникать реакции гиперчувствительности, сыпь, зуд, крапивница и реакции в месте введения (для лекарственной формы р-р для инъекций).
при разведении р-ра для инъекций, содержащего фосфолипиды, и приготовлении инфузионного р-ра, если невозможно использовать собственную кровь пациента, следует применять р-ры, свободные от электролитов, а именно: 5% или 10% р-р глюкозы (в соотношении 1:1), 5% р-р ксилита.
Фосфолипиды в форме р-ра для инъекций не вводят в/м из-за возможного возникновения раздражения в месте введения.
Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с ограниченным количеством данных клинических исследований по применению фосфолипидов у беременных не рекомендуется их применение в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния не обнаружено.
р-ры электролитов не применяют для разведения фосфолипидов в форме р-ра для инъекций.
сообщения о передозировке или возникновении интоксикации при применении фосфолипидов отсутствуют.