ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACINUM)2 препарата
пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и синтез белка в микробных клетках. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К пефлоксацину устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.
Пефлоксацин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте (90–100%). Cmax в плазме крови после перорального приема достигается через 1–1,5 ч; при приеме в дозе 400 мг она составляет 4,4 мкг/мл. T½ составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань, костный мозг и др. T½ составляет в среднем 12 ч (8–15 ч), около 20–30% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Пефлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-оксида и пефлоксацина глюкуронида. С мочой экскретируется 60–70% пефлоксацина в виде метаболитов и 7–9% — в неизмененном виде; с калом выводится около 25% (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
инфекции, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: урогенитальные инфекции, респираторные и ЛОР-инфекции, инфекции органов пищеварения, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсис; эндокардит; бактериальный менингит.
средняя доза для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет составляет 800 мг/сут. Перорально назначают во время еды по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 400 мг/сут. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей можно назначать по 400 мг 1 раз в неделю.
Парентерально назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (утром и вечером), 400 мг разбавляют в 250 мг 5% р-ра глюкозы. При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации пефлоксацина лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг.
Пациентам с нарушением функции печени назначают из расчета 8 мг/кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч, при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч.
повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда, возраст до 15 лет, период беременности и кормления грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
возможны гастроинтестинальные нарушения, миалгия и/или артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).
во время лечения следует избегать инсоляции и воздействия ультрафиолетового излучения.
в качестве растворителя для парентерального введения нельзя использовать р-р натрия хлорида или любой растворитель, содержащий ионы хлора.