ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONUM)

CAS №: 54063-53-5 C21H27NO3

MeSH, RTECS: 1-(2-(2-гидрокси-3-(пропиламино)пропокси)фенил)-3-фенил-1-пропанон.

Mm = 341,45 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. log P (октанол-вода) = 3,37.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

высокоактивное антиаритмическое средство Ic класса (по классификации Williams) с умеренным блокирующим влиянием на β-адренорецепторы. Уменьшает максимальную скорость деполяризации и амплитуду потенциала действия в волокнах Пуркинье. Не оказывает влияния на потенциал покоя. Эффективен при желудочковой экстрасистолии, суправентрикулярных нарушениях ритма, особенно пароксизмах фибрилляции/трепетания предсердий. Клинически значимое подавление желудочковой тахикардии отмечается не менее чем у 50% пациентов, получающих пропафенон. Используют также для купирования и профилактики приступов тахикардии, обусловленной нарушениями проводимости в AV-узле и при WPW-с-ме. Пропафенон обеспечивает стойкий терапевтический эффект у 80% пациентов с данной патологией. Доказана эффективность пропафенона при органических поражениях сердца, в том числе у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Рекомендуется при резистентности к другим антиаритмическим средствам. В дозах 450–1200 мг/сут устраняет аритмию более чем у половины таких пациентов.

Максимальное содержание в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

ПОКАЗАНИЯ

устранение и профилактика пароксизмальных форм фибрилляции/трепетания предсердий; все виды желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии, тахиаритмия при WPW-с-ме.

ПРИМЕНЕНИЕ

индивидуальный подбор дозы осуществляют под контролем ЭКГ и АД. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q–T более чем на 20% необходимо снизить дозу или временно отменить пропафенон до нормализации показателей ЭКГ. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг обычно составляет 450–600 мг/сут (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). В ряде случаев она может быть повышена до 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки). В виде исключения можно назначать и в более высокой дозе под строгим контролем ЭКГ. Пациентам с меньшей массой тела необходимо соответственно снизить дозы. Пациентам пожилого возраста и больным с тяжелыми поражениями миокарда в начале лечения дозы необходимо повышать постепенно.

Р-р вводят в/в. Лечение необходимо начинать с введения более низкой дозы. Терапевтический эффект часто наступает после введения дозы 0,5 мг/кг. Обычная терапевтическая разовая доза составляет 1 мг/кг массы тела (при средней массе тела в 70 кг соответствует 20 мл). При необходимости разовую дозу можно повысить до 2 мг/кг (при средней массе тела в 70 кг соответствует 40 мл).

В/в инъекции необходимо вводить постепенно в течение 3–5 мин. Интервал между инъекциями — не менее 90–120 мин. Если будут зарегистрированы расширение комплекса QRS или изменения ЧСС, связанные с удлинением интервала Q–T более чем на 20%, введение препарата необходимо прекратить. Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок (кроме аритмогенного шока), выраженная брадикардия, нарушение синоаурикулярной, AV- и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, выраженные нарушения электролитного баланса, тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия, миастения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

отмечают редко. При приеме пропафенона в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту; в единичных случаях наблюдали снижение остроты зрения, головную боль, беспокойство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы. Иногда отмечают кожные проявления аллергических реакций. У больных пожилого возраста могут возникнуть ортостатические нарушения, в редких случаях — брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV-узлов; может также усилиться выраженность сердечной недостаточности. В редких случаях наблюдается холестаз, который не зависит от дозы и проходит после отмены препарата. Прием пропафенона в высоких дозах может вызывать снижение потенции. Очень редко наблюдаются лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены пропафенона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

печеночная и почечная недостаточность не являются противопоказанием к назначению пропафенона, но в этих случаях возможна его кумуляция, поэтому дозу следует подбирать под контролем ЭКГ. У больных с недостаточной массой тела и у лиц пожилого возраста суточную дозу необходимо снизить.

В I триместр беременности и в период кормления грудью назначать пропафенон следует с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном использовании анестетиков для местного применения, а также препаратов, снижающих ЧСС и угнетающих сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления действия.

Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола и дигоксина в плазме крови при одновременном применении пропафенона. При появлении признаков передозировки следует контролировать содержание лекарственных средств в плазме крови и при необходимости снижать их дозы.

Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его одновременном применении с циметидином, увеличении протромбинового времени при сочетанном назначении с антикоагулянтами непрямого действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

могут наблюдаться судороги. Лечение симптоматическое.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой