ПРОТИОНАМИД (PROTIONAMIDUM)

CAS №: 14222-60-7 C9H12N2S

USPDDN: 2-пропилтиоизоникотинамид.

Mm = 180,27 Да. Точка плавления — 136,7 °С. log P (октанол-вода) = 2,02.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

резервное противотуберкулезное средство группы производных тиокарбамида. Оказывает туберкулостатическое действие за счет блокирования синтеза миколовой кислоты в микобактериях; МПК в отношении микобактерий туберкулеза составляет 0,6 мг/л, микобактерий лепры — 0,05 мг/л. По химической структуре близок к изониазиду.

Хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови (1–1,4 мг/л) отмечается через 2 ч после перорального приема. Распределяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ. В основном экскретируется с мочой, только 0,1% протионамида выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ

различные формы туберкулеза при неэффективности препаратов первого ряда; применяют только в составе комбинированной терапии. Используют также в качестве альтернативного клофазимину средства для лечения лепры.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, обычно в дозе 250 мг 1–2 раза в сутки во время еды; максимальная суточная доза — 1 г. Оптимальная доза для детей не установлена.

В комплексном лечении лепры назначают в дозе 500 мг в сочетании со 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина 1 раз в месяц (под наблюдением врача). Можно применять в качестве альтернативного средства при повышенной чувствительности к клофазимину; рекомендуемая доза — 250–375 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к протионамиду, тяжелые заболевания печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

диспептические явления, нарушение функции печени, гепатит, головная боль, бессонница, сонливость, парестезии, депрессия, поражение сальных желез кожи, кожный зуд, гиперсаливация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у пациентов с депрессией и другими психическими заболеваниями. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

гепатотоксичность протионамида повышается при использовании в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протионамид способен повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови из-за ингибирования метаболизма последнего.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой