ПРОТИОНАМИД (PROTIONAMIDUM) Действующее вещество
резервное противотуберкулезное средство группы производных тиокарбамида. Оказывает туберкулостатическое действие за счет блокирования синтеза миколовой кислоты в микобактериях; МПК в отношении микобактерий туберкулеза составляет 0,6 мг/л, микобактерий лепры — 0,05 мг/л. По химической структуре близок к изониазиду.
Хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови (1–1,4 мг/л) отмечается через 2 ч после перорального приема. Распределяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ. В основном экскретируется с мочой, только 0,1% протионамида выводится с калом.
различные формы туберкулеза при неэффективности препаратов первого ряда; применяют только в составе комбинированной терапии. Используют также в качестве альтернативного клофазимину средства для лечения лепры.
внутрь, обычно в дозе 250 мг 1–2 раза в сутки во время еды; максимальная суточная доза — 1 г. Оптимальная доза для детей не установлена.
В комплексном лечении лепры назначают в дозе 500 мг в сочетании со 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина 1 раз в месяц (под наблюдением врача). Можно применять в качестве альтернативного средства при повышенной чувствительности к клофазимину; рекомендуемая доза — 250–375 мг/сут.
повышенная чувствительность к протионамиду, тяжелые заболевания печени.
диспептические явления, нарушение функции печени, гепатит, головная боль, бессонница, сонливость, парестезии, депрессия, поражение сальных желез кожи, кожный зуд, гиперсаливация.
с осторожностью применяют у пациентов с депрессией и другими психическими заболеваниями. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности.
гепатотоксичность протионамида повышается при использовании в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протионамид способен повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови из-за ингибирования метаболизма последнего.