ПАЛИПЕРИДОН (PALIPERIDONUM)

CAS №: 144598-75-4 C23H27FN4O3

USPDDN: (9RS)-3-(2-(4-(6-флуоро-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил))этил)-9-гидрокси-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4H-пиридо(1,2-a)пиримидин-4-он.
USPDDN, MeSH: 4H-пиридо(1,2-a)пиримидин-4-он,3-(2-(4-(6-флуоро-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил)этил)-6,7,8,9-тетрагидро-9-гидрокси-2-метил-.
RTECS: 4H-пиридо(2,1-a)пирамидин-4-он,6,7,8,9-тетрагидро-3-(2-(4-(6-флуро-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил)этил)-9-гидрокси-2-метил-.

Mm = 426,489 Да. Плохорастворим в 0,1N HCl и метиленхлориде. Практически нерастворим в воде, 0,1N NaOH и гексане. Слаборастворим в N,N-диметилформамиде.
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия п/о, суспензия для инъекций пролонгированного действия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1— и α2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов.

ПОКАЗАНИЯ

шизофрения, в том числе в фазе обострения. Профилактика обострений шизофрении.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь 6 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенного повышения начальной дозы не требуется. Возможна коррекция суточной дозы в диапазоне 3–12 мг после оценки клинического состояния. При необходимости дозу рекомендуется повышать на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Рекомендованная начальная доза составляет 150 мг в первый день лечения и 100 мг через 1 неделю (восьмой день лечения). С целью быстрого достижения терапевтической концентрации обе инъекции следует вводить в дельтовидную мышцу. Рекомендуемая ежемесячная поддерживающая доза — 75 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности дозу можно повысить или снизить в диапазоне 25–150 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к палиперидону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

инфекции: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: повышенный аппетит, пониженный аппетит.

Психиатрические расстройства: ажитация, кошмарные сновидения, нарушения сна, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидные симптомы, повышение мышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор, слюнотечение, дискинезия, большой эпилептический припадок, обморок, летаргия, паркинсоническая походка, повышение мышечного тонуса по типу «зубчатого колеса», преходящая ишемическая атака, брадикинезия, злокачественный нейролептический синдром.

Нарушение со стороны органа зрения: ухудшение остроты зрения, непроизвольные вращения глазного яблока.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, брадикардия, синусовая аритмия, артериальная гипотензия, ишемия.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в верхнем отделе ЖКТ, сухость во рту, гиперсаливация, рвота, диарея, тошнота, диспепсия, непроходимость тонкого кишечника, дискомфорт в желудке, метеоризм.

Нарушения со стороны дыхательной системы: боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, мышечная ригидность, мышечные спазмы, боль в спине, боль в конечностях, артралгия, тризм, кривошея, мышечные подергивания, скелетно-мышечная боль.

Нарушения со стороны кожи и соединительной ткани: сыпь, зуд.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, галакторея, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, ретроградная эякуляция, болезненность молочных желез, приапизм.

Другие: астенические расстройства, утомленность, увеличение массы тела, отеки.

Лабораторные тесты: повышение уровня плазменного пролактина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при болезни Паркинсона и деменции с тельцами Леви могут быть повышены риск развития злокачественного нейролептического синдрома или чувствительность к антипсихотическим препаратам.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует соблюдать осторожность при одновременном назначении палиперидона с препаратами, удлиняющими интервал Q–T. Палиперидон не является субстратом изоферментов системы цитохрома P450, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих ферментов. Палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450. Учитывая, что палиперидон действует преимущественно в ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении палиперидона с карбамазепином, который является индуктором почечного P-гликопротеина, может понадобиться повышение дозы палиперидона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала Q–T, экстрапирамидные симптомы.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Developed by Maxim Levchenko