ОКРЕЛИЗУМАБ (OCRELIZUMABUM)1 препарат

Механизм действия. Окрелизумаб — это рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело. Препарат селективно направлен против В-клеток, экспрессирующих CD20. CD20 — это антиген на поверхности клетки, который экспрессируется на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти, но не на лимфоидных и плазматических клетках.
Механизм действия орелизумаба при рассеянном склерозе (РС), который приводит к терапевтическому эффекту, до конца не известен. Предполагают, что определенную роль играет иммуномодуляция, которая происходит путем уменьшения количества и функции CD20-экспрессирующих В-клеток. Окрелизумаб не влияет на способность к восстановлению В-клеток, предыдущий гуморальный иммунитет, врожденный иммунитет или количество Т-клеток.
Фармакокинетика. Окрелизумаб приводит к быстрой экспрессии CD19+ В-клеток в крови в течение 14 дней терапии. Эта экспрессия продолжается в течение всей фазы лечения. В исследованиях III фазы до 5% пациентов демонстрировали экспрессию В-клеток по крайней мере в одной точке между каждым применением орелизумаба. Данные исследований указывают на то, что среднее время до экспрессии в-клеток составляло 72 недели. У большинства пациентов (90%) количество В-клеток восстановилось до нижней границы нормы или до исходного уровня через 2,5 года после последней инфузии.

Окрелизумаб применяется для лечения рассеянного склероза (РС). Существует 2 формы этого воспалительного заболевания нервной системы: рецидивирующий рассеянный склероз (РРС) и первично-прогрессирующий рассеянный склероз (ППРС). При РРС болезнь протекает с рецидивами, тогда как при ППРС наблюдается непрерывное ухудшение состояния. Окрелизумаб разрешен для лечения обеих форм.

Начальная доза — 300 мг в виде в/в инфузии. Вторую дозу 300 мг в виде в/в инфузии вводят через 2 недели.
Следующие дозы — 600 мг в виде в/в инфузии каждые 6 месяцев.
Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 1 ч после окончания инфузии.

повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из других ингредиентов и текущие активные инфекции, а также тяжелое иммунодефицитное состояние и известные активные злокачественные новообразования.

Реакции, связанные с инфузией, и инфекции — самые частые побочные эффекты, о которых сообщают. Побочные эффекты приведены ниже в соответствии с их частотой:
очень часто (≥1/10):
– инфекции верхних дыхательных путей
– назофарингит
– грипп
– снижение иммуноглобулина М в крови
– реакции, связанные с инфузией.
часто (от ≥1/100 до <1/10):
– синусит
– бронхит
– герпес ротовой полости
– гастроэнтерит
– инфекция дыхательных путей
– вирусные инфекции
– опоясывающий герпес
– конъюнктивит
– целлюлит
– кашель
– простуда
– снижение иммуноглобулина В в крови
– нейтропения.

Прекратить лечение в случае возникновения реакций, связанных с инфузией, угрожающих жизни.
Прекратить лечение в случае возникновения реакций гиперчувствительности.
Прекратить лечение в случае прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии.
Прекратить лечение в случае возникновения тяжелых инфузионных реакций.
Начать лечение в специализированных условиях.
Женщинам применять эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 12 месяцев после завершения лечения.
Вводить в/в медленно.
Не вводить болюсно.
Провести премедикацию антигистаминными препаратами или кортикостероидами.
Соблюдать условия разведения лекарственного средства.
Развести перед применением.
Перед применением довести до комнатной температуры.
Если доза пропущена: принять дозу как можно скорее, но не удваивать дозу.
Придерживаться временного интервала 6 месяцев от начальной дозы.

Ожидается, что октрелизумаб не будет взаимодействовать с лекарственными средствами через ферменты цитохрома Р450 или другие метаболизирующие ферменты. Соответственно, никаких исследований по этому поводу не проводилось.
Иммунизация. Безопасность иммунизации живыми вирусными или ослабленными вакцинами после терапии орелизумабом не исследовалась.
Иммунодепрессанты. Кортикостероиды для симптоматического лечения рецидивов можно назначать вместе с орелизумабом. Одновременное применение других иммуносупрессантов и октрелизумаба не рекомендуется.