НАЛБУФИН (NALBUPHINUM) Действующее вещество
синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист κ- и δ- и антагонист μ-опиоидных рецепторов) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к оксиморфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через κ-опиоидные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиатной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 ч.
При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении. Время достижения Cmax при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, послеродовой T½ — 2,5–3 ч.
выраженный болевой синдром различного генеза (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, злокачественные новообразования); в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
п/к, в/м, в/в. При болевом синдроме — в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. Можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность назначения — не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда — 10–20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно повысить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин. Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для вводной анестезии — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания анестезии — 250–500 мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей — 300 мкг/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости можно ввести повторно.
повышенная чувствительность к налбуфину, выраженное угнетение дыхания и ЦНС, эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация, алкогольный психоз, острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), опиатная зависимость (возможно развитие синдрома отмены).
вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации; лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, спастическая боль; крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье; отек легких; снижение минутного объема дыхания; повышенное потоотделение, болезненность в месте введения, лекарственная зависимость, синдром отмены препарата (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, общая слабость, ощущение тревоги, лихорадка).
с осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, при кахексии, печеночной или почечной недостаточности, дыхательной недостаточности, в период беременности и кормления грудью, у лиц в возрасте до 18 лет.
Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессантных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены препарата у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром декстрозы и р-ром Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
проявляется гиповентиляцией легких, потерей сознания, периодическим дыханием Чейна — Стокса, бледностью кожных покровов, гипотермией, миозом, снижением АД, сердечно-сосудистой недостаточностью, ступором, комой, угнетением дыхательного центра. Показан контроль и поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия. При угнетении дыхания — в/в налоксон или налорфин.