НИТРОФУРАНТОИН (NITROFURANTOINUM)

CAS №: 67-20-9 C8H6N4O5

USPDDN: 1-(((5-нитро-2-фуранил)метилен)амино)-2,4-имидазолидендион.

Mm = 238,16 Да. Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте. Точка плавления — 263 °С. Растворимость в воде при температуре 24 °С = 79,5 мг/л. log P (октанол-вода) = –0,47.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

синтетическое противомикробное средство, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое действие, но может действовать и бактерицидно в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов. Нарушает синтез ДНК, РНК и белка в бактериальных клетках. Устойчивость микроорганизмов к нитрофурантоину развивается редко. Нитрофурантоин активен в отношении некоторых грамположительных бактерий, в том числе Staphylococcus aureus, S. saprophyticus, коагулазоотрицательных стафилококков (например S. epidermidis), Enterocuccus faecafis, Streptococcus agalactiae, стрептококков группы D, Streptococcus viridans и Corynebacterium spp. Нитрофурантоин также активен в отношении многих грамотрицательных бактерий, таких как Citrobacter anomalonaticus, С. diversus, С. freundii, Klebsiella oxytoca, К. ozaenae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Neiserria spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Нитрофурантоин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи повышает степень адсорбции нитрофурантоина. Нитрофурантоин на 20–60% связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту и в грудное молоко. T½ — около 20 мин. У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация нитрофурантоина в организме выше, а T½ более длительный. Нитрофурантоин частично метаболизируется в печени. Cmax нитрофурантоина в плазме крови после приема внутрь достигается через 30 мин.

ПОКАЗАНИЯ

первичные или рецидивирующие инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными грамположительными бактериями, в том числе энтерококками и Staphylococcus aureus, а также грамотрицательными бактериями, включая Escherichia coli и некоторые штаммы Klebsiella, Enterobacter и Proteus.

ПРИМЕНЕНИЕ

обычно внутрь по 50–100 мг 4 раза в сутки; детям назначают из расчета 5–7 мг/кг массы тела в сутки, принимают в 4 приема. При назначении длительного курса терапии дозу нитрофурантоина необходимо снизить; взрослым обычно назначают 50–100 мг 1 раз в сутки (вечером), детям — 1 мг/кг в 1–2 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин), анурия, олигурия, период беременности, возраст до 1 мес (может вызывать гемолитическую анемию у плода или у новорожденного), повышенная чувствительность к нитрофурантоину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

эозинофильный инфильтрат в легких, лихорадка, озноб, кашель, боль в области груди, одышка, эозинофилия, тошнота, рвота, анорексия; редко — гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, диарея, периферическая нейропатия, нистагм, головокружение, астения, головная боль, сонливость, эксфолиативный дерматит и полиморфная эритема, обратимая алопеция, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, эритема, экзема, крапивница, кожный зуд, анафилактические реакции, сиалоаденит, панкреатит, подагра, миалгия, лекарственная лихорадка, агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия и эозинофилия. При прекращении курса лечения показатели крови нормализуются. Имеются сообщения о редких случаях апластической анемии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

нитрофурантоин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, анемией, сахарным диабетом, нарушениями электролитного баланса, дефицитом витаминов группы В или тяжелыми хроническими заболеваниями ввиду повышенного риска развития периферической нейропатии; прием нитрофурантоина при появлении первых симптомов нейропатии необходимо немедленно прекратить.

Нитрофурантоин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы, поскольку у таких больных может возникать гемолиз; при его развитии следует немедленно прекратить прием нитрофурантоина.

При длительном лечении нитрофурантоином необходимо периодически контролировать состав периферической крови, функциональное состояние почек и печени.

Безопасность применения нитрофурантоина в период беременности и кормления грудью не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

урикозурические средства, такие как пробенецид и сульфинпиразон, могут уменьшать выделение нитрофурантоина с мочой, снижая его эффективную концентрацию в мочевых путях, и повышать его концентрацию в плазме крови, увеличивая его токсичность. Магния трисиликат при одновременном применении снижает скорость и степень абсорбции нитрофурантоина.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой