НИЛОТИНИБ (NILOTINIBUM) Действующее вещество

мощный и селективный ингибитор активности тирозинкиназы Abl онкопротеинов Bcr-Abl, которій действует в клеточных линиях и в первичных положительных по филадельфийской хромосомой лейкозных клетках; прочно связывается в области связывания АТФ, формируя мощный ингибитор дикого типа Bcr-Abl, и сохраняет активность против 32 из 33 резистентных к иматинибу мутирующих форм Bcr-Abl; избирательно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в клеточных линиях и в первичных положительных по филадельфийской хромосомой лейкозных клетках, полученных у пациентов с ХМЛ.

лечения впервые диагностированной хр. фазы хр. миелоидной лейкемии (Ph + ХМЛ), у взрослых пациентов с филадельфийской хромосомой; лечения хр. и ускоренной фазы (ФА) хр. миелоидной лейкемии (Ph + ХМЛ) у взрослых пациентов с филадельфийской хромосомой, в случае резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая терапию иматинибом.

рекомендуемая доза 300 мг 2р/сут, терапию продолжать, пока пациент отвечает на лечение. Если пациент пропустил прием дозы, не принимать дополнительную дозу, а принять следующую дозу согласно назначению. Возможна временная отмена лечения или уменьшения дозы препарата для снижения гематологической токсичности (нейтропения, тромбоцитопения), которая не связана с самой лейкемией. Если возникает клинически значимая умеренная или тяжелая негематологическая токсичность, лечение препаратом прекратить, а после нормализации состояния возможно возобновление приема препарата в дозе 400 мг 1 раз/сут. Если целесообразно с клинической точки зрения, можно попробовать снова повысить дозу до 300 мг 2р/сут, при повышении сывороточной липазы до 3-4 степени дозу снижают до 400 мг 1 раз/сут или прекращают прием препарата, уровень сывороточной липазы контролировать ежемесячно или по клиническим показаниям, при повышении уровня билирубина или печеночных трансаминаз до 3-4-й степени уменьшить дозу до 400 мг 1 р/сут или прекратить применение препарата, уровень билирубина и печеночных трансаминаз контролировать ежемесячно или по клиническим показаниям; применять 2 р/сут, с интервалом примерно 12 ч, не принимать во время еды. Не принимать перпарат по крайней мере за 2 ч до приема дозы и по меньшей мере в течение 1 ч после приема. Дозирование для пациентов с впервые диагностированной Ph + ХМЛ хронической фазы (ХФ): 300 мг 2р/сут. Дозирование для пациентов с Ph + ХМЛ хр. фазы и ХМЛ-ФА при наличии резистентности или непереносимости предыдущей терапии 400 мг 2 р/сут. Если целесообразно с клинической точки зрения, попробовать вновь увеличить дозу до 300 мг (впервые диагностирована Рh + ХМЛ-ХФ) или до 400 мг (Ph + ХМЛ- ХФ или ХМЛ-ФА с резистентностью к иматиниба или непереносимостью лечения) 2р / добу. При повышении уровня липазы до 3-4 степени уменьшить дозу до 400 мг 1 раз/сут или прекратить применение препарата.

повышенная чувствительность к нилотинибу.

сыпь, зуд, головная боль, тошнота, утомляемость, алопеция, миалгия и боль в верхних отделах живота, запор, диарея, сухость кожи, астения, мышечные спазмы, артралгия, боль в животе, рвота, периферические отеки, диспепсия и боль в конечностях, миелосупрессия, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, повышение уровня АлАТ, гипербилирубинемию, повышение уровня АсАТ, повышение уровня липазы, повышение уровня билирубина в крови, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, плевральные и перикардиальные выпоты, желудочно-кишечные кровотечения, боль в костях, усталость, астения, периферические отеки, фолликулит, инфекции верхних дыхательных путей (в т. ч. фарингит, назофарингит, ринит), инфекция вируса герпеса, кандидоз полости рта, подкожные абсцессы, анальный абсцесс, дермофетия стопы, реактивация гепатита в, папилломы кожи, папилломы ротовой полости, парапротеинемия, лейкопения, эозинофилия, лимфопения, панцитопения, фебрильная нейтропения, гиперчувствительность, вторичный гиперпара атиреоз, гипофосфатемия (в том числе снижение уровня фосфора в крови), ЦБ, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, гиперкальциемия, снижение аппетита, гипокальциемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, дислипидемия, подагра, гиперурикемия, гипогликемия, расстрой
ство аппетита, бессонница, депрессия, беспокойство, амнезия, дисфория, головокружение, гипестезия, периферическая нейропатия, ишемический инсульт, церебральный инфаркт и др.