МЕКСИДОЛ * (MEXIDOLUM*)
антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протекторное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение процессов обучения и памяти при старении и действии неблагоприятных факторов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшает выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Ингибирует ПОЛ, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), чем усиливает их способность связывания с лигандами, улучшает транспорт медиаторов и синаптическую передачу.
Cmax в плазме крови при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма: через 4 ч после введения мексидол не определяется в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и др. Некоторые метаболиты фармакологически активны. Выделяется почками в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и курсовом введении.
Стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани. Повышает содержание дофамина в головном мозгу. Уменьшает содержание ХС и ЛПНП в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками и др.) и кислороддефицитным состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушение мозгового кровообращения). Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Ослабляет токсическое действие алкоголя.
острое нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии).
парентеральное введение: в/м, в/в (струйно, медленно, в течение 5–7 мин; капельно, со скоростью 40–60 капель в минуту). При инфузионном введении разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50–100 мг 1–3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии, в первые 2–4 дня в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса — 10–14 дней. Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней. Легкие когнитивные нарушения, тревожные расстройства: в/м, 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней. Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней. Алкогольный абстинентный синдром: в/м, по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационный период, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния. Отмену препарата проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей. Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м, по 100 мг 3 раза в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяжести: в/в капельно и в/м, по 100–200 мг 3 раза в сутки; средняя степень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки; тяжелое течение: в пульс-дозировке, в первые сутки 800 мг в 2 введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки, с постепенным снижением дозы; крайне тяжелое течение: в/в капельно, по 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки, с постепенным снижением дозы. Внутрь, средняя суточная доза — 250–500 мг (максимальная — 600–800 мг) в 2–3 приема. Продолжительность лечения больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами, имеющих органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами; а также при расстройстве памяти у лиц пожилого возраста в течение 2–6 нед, при купировании алкогольного абстинентного синдрома — 5–7 дней.
гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, период беременности, кормления грудью.
тошнота, сухость во рту, сонливость.
пациентам с АД выше 180/100 мм рт. ст., кризовым течением АГ и выраженной аффективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция АГ и седативная терапия. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При передозировке отмечается сонливость; лечение симптоматическое.
усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам, диазепам), противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.