синтетическое стероидное антипрогестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Биодоступность составляет 69%. Cmax достигается через 1,3 ч после приема. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками (альбумином и кислым α1-гликопротеином). T½ составляет 18 ч.
медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи). Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.
для медикаментозного прерывания беременности назначают в условиях специализированного стационара, однократно внутрь 600 мг через 1–1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды. С целью усиления эффекта мифепристона назначают синтетический аналог простагландина Е1 — 400 мг мизопростола. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала не менее чем в течение 2 ч после применения. Через 36–48 ч после приема мифепристона пациентка должна пройти УЗИ-контроль. Через 8–14 дней повторно проводят клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень β-ХГ для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт или сохраняющаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для подготовки и индукции родов назначают однократно 200 мг мифепристона внутрь в присутствии врача. Через 24 ч повторный прием 200 мг. Через 48–72 ч проводят оценку состояния родовых путей и, при необходимости, назначают простагландины или окситоцин.
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС-терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Не назначают курящим женщинам в возрасте старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта). Для медикаментозного прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции. Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность.
метроррагия, лохиометра, субинволюция матки, дискомфорт и боль внизу живота, обострение инфекций матки и мочевых путей, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, озноб. Комбинированное применение с мизопростолом: вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ногах, беспокойство, анемия, снижение уровня гемоглобина, обморок, бели.
с осторожностью применяют при БА и ХОБЛ, АГ, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.
Пациенток информируют, что в случае неэффективности терапии беременность необходимо будет прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода). Грудное вскармливание прекращают на 14 дней после приема. Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Применяют только в стационаре. Пациенткам с имплантированным сердечным клапаном или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
не рекомендуется одновременный прием НПВП (в течение 8–12 дней после применения мифепристона).
возможны симптомы надпочечниковой недостаточности.