Киев

МИЛЬРИНОН (MILRINONUM)

Форма выпуска
Mm = 211,223 Да. Точка кипения 300 °С. log P (октанол-вода) = 1,17.
Состав и формула
CAS №: 78415-72-2 C12H9N3O
.RTECS, USPDDN, MESH: (3,4’-бипиридин)-5-карбонитрил, 1,6-дигидро-2-метил-6-оксо.
Фармакологические свойства

мильринон (1,6-дигидро-2-метил-6-оксо- [3,4’-бипиридин] -5-карбонитрил) по структуре и действию близок к амринону. Вместо аминогруппы содержит группу СN и имеет дополнительный метильный радикал. Кардиотоническое средство негликозидной природы. Оказывает положительное инотропное действие, мало влияет на ЧСС, несколько повышает AV-проводимость. Вызывает сосудорасширяющий эффект. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, способствует понижению давления в малом круге кровообращения, уменьшению ОПСС, существенно не изменяя при этом ЧСС и потребности миокарда в кислороде. Механизм действия связывают с преимущественным ингибированием изофермента фосфодиэстеразы III в миокарде и гладких мышцах сосудов, что приводит к повышению содержания в них цАМФ. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.

Показания

кратковременная терапия тяжелой сердечной недостаточности, резистентной к другим видам лечения; кратковременная терапия острой сердечной недостаточности после операций на сердце.

Применение

вводят в/в сначала (нагрузочная доза) из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг/мин). Поддерживающая доза — 0,375—0,75 мкг/кг/мин до общей дозы 1,13 мг/кг/сут. Длительность введения в зависимости от эффекта 48—72 ч.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда, обструктивные поражения клапанов сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, повышенная чувствительность к мильринону.

Побочные эффекты

желудочковые и наджелудочковые аритмии, ангинальные боли, артериальная гипотензия, головная боль; редко — тремор, гипокалиемия, тромбоцитопения.

Особые указания

с осторожностью применяют у пациентов с изначально сниженным АД. При нарушении функции почек дозу мильринона следует уменьшить.
В процессе лечения мильриноном необходим контроль АД, ЧСС, ЭКГ, водного и электролитного баланса, функции почек. Инфузию прекращают при появлении аритмий или чрезмерном снижении АД.
Пациентам с трепетанием или фибрилляцией предсердий в большинстве случаев показано предшествующее назначение сердечных гликозидов (дигиталис) или других препаратов, замедляющих AV-проводимость.
С особой осторожностью применяют в период беременности и кормления грудью.
Мильринон несовместим в растворе с фуросемидом, буметанидом, с р-ром натрия бикарбоната. В настоящее время сфера применения мильринона ограничена указанными выше ситуациями, поскольку, как показали исследования, при продолжительной энтеральной терапии мильриноном повышается смертность больных.