МЕКСИЛЕТИН (MEXILETINUM)

CAS №: 31828-71-4 C11H17NO

RTECS: 1-метил-2-(2,6-ксилилокси)этиламин.
RTECS, MeSH: 1-(2,6-диметилфенокси)-2-пропанамин.

Mm = 179,26 Да. Точка плавления — 203–205 °С; log P (октанол-вода) = 2,15; растворимость в воде — 8250 мг/л при температуре 25 °С. Мексилетин (в форме гидрохлорида) — белый или почти белый кристаллический порошок с горьковатым вкусом, хорошорастворимый в воде и этиловом спирте.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антиаритмическое средство Ib класса. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм.

ПОКАЗАНИЯ

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия).

ПРИМЕНЕНИЕ

для быстрого достижения терапевтического уровня в плазме крови начальная доза составляет 400–600 мг, а каждые следующие 6 ч — по 200 мг. Со 2-го дня лечения назначают по 200 мг 3 раза в cутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к мексилетину, период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный привкус во рту, сонливость, спутанность сознания, дизартрия, нистагм, атаксия, тремор, АГ, брадикардия, аритмогенное действие, редко — поражение печени, анафилактические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при назначении больным с брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени. Мексилетин усиливает выраженность симптомов болезни Паркинсона.

Учитывая, что мексилетин выделяется из организма главным образом почками, лечение больных с почечной недостаточностью необходимо проводить под постоянным наблюдением врача. В начальный период лечения нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания и быстроты психических реакций.

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Нельзя резко отменять мексилетин; дозу снижают постепенно под постоянным наблюдением врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

мексилетин может потенцировать действие других антиаритмических средств. Средства, влияющие на моторику желудка и кишечника (метоклопрамид, опиаты, холиноблокирующие средства), могут изменять всасывание мексилетина. Циметидин может уменьшать метаболизм мексилетина, поэтому при их сочетанном применении требуется снижение дозы последнего. При одновременном использовании анестетиков для местного применения необходимо учитывать возможность кумулятивного действия.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой