0
UA | RU

МЕРКАПТОПУРИН (MERCAPTOPURINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 50-44-2 C5H4N4S

HSDB, RTECS: 7-меркапто-1,3,4,6-тетразаинден.
RTECS: 1,7-дигидро-6H-пурин-6-тион.
NLM: 9H-пурин-6(1H)-тион; или 6-тиогипоксантин.

Mm = 152,18 Да. Точка плавления — 313 °С; log P (октанол-вода) = 0,01. Меркаптопурин (в форме моногидрата) — желтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и спирте, растворимый в горячей воде, р-рах щелочей.

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МЕРКАПТОПУРИН

Пури-Нетол™
таблетки 50 мг флакон, № 25
Aspen Pharma Trading

Фармакологические свойства

противоопухолевое средство группы антиметаболитов. Меркаптопурин является структурным аналогом пуриновых оснований (аденин, гипоксантин), необходимых для биосинтеза нуклеиновых кислот. Нарушает синтез нуклеиновых кислот в пролиферирующих клетках. Метаболиты меркаптопурина также фармакологически активны.

При пероральном приеме всасывается до 50% принятой дозы. T½ меркаптопурина — около 90 мин. Экстенсивно метаболизируется и выделяется почками; активные метаболиты меркаптопурина имеют больший период полураспада, чем исходное вещество.

Показания МЕРКАПТОПУРИН

острые лейкозы; хронический миелолейкоз в фазе обострения по типу острого лейкоза.

Применение МЕРКАПТОПУРИН

взрослым и детям обычно назначают в дозе 2,5 мг/кг/сут; дозу и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от групповой принадлежности и доз других цитотоксических препаратов, применяемых одновременно. Меркаптопурин при остром лейкозе обычно применяют в комбинации с другими антибластомными препаратами. Дозу меркаптопурина у больных с нарушением функции печени или почек следует снизить.

Противопоказания

абсолютных противопоказаний нет (учитывая жизненную важность показаний). Не следует назначать в период беременности (особенно в I триместр), при тяжелом общем состоянии больного.

Побочные эффекты

возможны миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), гепатотоксическое действие, анорексия, тошнота и рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта и стенки кишечника, геморрагический цистит, алопеция, нарушение сперматогенеза, лекарственная лихорадка, кожная сыпь; меркаптопурин является потенциальным мутагенным, канцерогенным и тератогенным агентом.

Особые указания

лечение меркаптопурином может осуществлять только опытный химиотерапевт.

При контакте с меркаптопурином необходимо соблюдать осторожность, избегая загрязнения рук или вдыхания.

Во время индукции ремиссии лейкоза необходимо ежедневно проводить исследование состава периферической крови для своевременного предупреждения выраженной миелосупрессии и аплазии костного мозга. Следует учитывать, что после прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться в течение еще нескольких дней. В случае своевременного прекращения приема меркаптопурина супрессия костного мозга обратима. В период индукции ремиссии при остром миелолейкозе у больных часто наблюдается период относительной аплазии костного мозга, что требует назначения адекватной поддерживающей терапии. Во время лечения меркаптопурином больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Меркаптопурин гепатотоксичен; во время лечения необходимо каждую неделю контролировать показатели функционального состояния печени. У больных с заболеваниями печени в анамнезе, а также у пациентов, ранее принимавших другие гепатотоксичные препараты, контроль функции печени следует производить чаще. Больные должны быть осведомлены о необходимости немедленного прекращения приема меркаптопурина при появлении желтухи.

В период индукции ремиссии лейкоза происходит быстрый лизис опухолевых клеток, что может привести к гиперурикемии и/или гиперурикозурии; необходимо периодически контролировать эти показатели для своевременного принятия мер, направленных на снижение риска развития мочекислой нефропатии.

Во время лечения меркаптопурином следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

при одновременном назначении аллопуринола и меркаптопурина дозу последнего необходимо снизить до 1/4 обычной. Меркаптопурин может снижать антикоагуляционную активность варфарина.

Передозировка

проявляется миелосупрессией, более выраженной при хронической передозировке. Риск передозировки также повышается в случае одновременного применения аллопуринола. Специфического антидота нет. При передозировке проводят симптоматическую терапию и гемотрансфузии.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko