МЕСТЕРОЛОН (MESTEROLONUM)

CAS №: 1424-00-6 C20H32O2

USPDDN, MeSH: 17β-гидрокси-1α-метил-5α-андростан-3-он.
NLM: 1α-метил-5α-дигидротестостерон.

Mm = 304,48 Да. Точка плавления — 204 °С; log P (октанол-вода) = 3,48.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

синтетический аналог мужского полового гормона тестостерона. Местеролон обладает свойствами тестостерона, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. Применяют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стимулирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных половых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых формах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для дифференциальной диагностики (андрогенного теста) при определении причины мужского бесплодия. Местеролон положительно влияет на сперматогенез и активность сперматозоидов при олиго-, астено- и тератоспермии. Обладает умеренным анаболическим свойством, способствует нормализации азотного и фосфорного обмена при нарушении белкового анаболизма, стимулирует эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способствуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих процесс старения, таких как снижение работоспособности, быстрая утомляемость, ослабление памяти, внимания, нарушения либидо и потенции, расстройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тестостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.

Через несколько часов после приема концентрация действующего вещества в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тестостерона. Препарат не подвергается быстрой метаболизации в печени. Большая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17-кетостероидов) с мочой, в незначительном количестве — с калом. В отличие от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений, обладающих эстрогенной активностью. Местеролон сильнее тестостерона связывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не оказывает негативного действия на основные функции печени.

ПОКАЗАНИЯ

все виды нарушений, обусловленных дефицитом выработки эндогенных андрогенов у мужчин. В частности, лечение при психовегетативных нарушениях; возрастное снижение либидо и потенции; нарушения потенции в молодом возрасте, вызванные дисфункцией половых желез, переутомлением и нервным истощением, недоразвитием половых желез (гипогонадизм); мужское бесплодие, обусловленное олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига. Применяют для стимуляции эритропоэза при апластической анемии, а также при анемии почечного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ

при психовегетативных нарушениях или снижении потенции в начале лечения назначают по 25 мг внутрь 3 раза в сутки, после достижения терапевтического эффекта дозу можно снизить до 25–50 мг/сут, продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, обычно она составляет несколько месяцев.

Умеренные формы гипогонадизма: назначают по 12,25–25 мг 2–3 раза в сутки, в более тяжелых случаях — по 25–50 мг 3 раза в сутки, при достижении эффекта дозу снижают в 2 раза.

Лечение мужского бесплодия: применяют в течение полного цикла сперматогенеза (около 90 дней) по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости курс лечения повторяют после 3–4-недельного перерыва.

Для повышения концентрации фруктозы в сперме при недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

рак предстательной железы, опухоли печени (в том числе в анамнезе).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в отдельных случаях может наблюдаться слишком частая или продолжительная эрекция. При передозировке местеролона наряду с повышенным половым возбуждением возможно появление головокружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены местеролона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

местеролон применяют только у мужчин. Не назначают здоровым лицам для увеличения массы мышц, силы, выносливости. Во время лечения рекомендуется периодически проводить исследование предстательной железы.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой